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2012年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)知識點(diǎn):對氨基苯甲酸酯類

對氨基苯甲酸酯類包括其構(gòu)效關(guān)系,性質(zhì),作用。

構(gòu)效關(guān)系:

1、苯環(huán)上增加共他取代基時(shí),因增加空間位阻酯基水解減慢,局麻作用增強(qiáng)。

2、苯環(huán)上氨基的烴以烷基取代,增強(qiáng)局麻作用。丁卡因

3、改變側(cè)鏈氨基的取代基,有些作用增強(qiáng)。布他卡因

4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增強(qiáng)。鹽酸普魯卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽不宜表面麻醉。

性質(zhì):

1、加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。醫(yī),學(xué).全,在.線gydjdsj.org.cn干燥穩(wěn)定,避光PH=3-3.5最穩(wěn)定。

2、酯鍵:水溶液水解失活:對氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化變色

3、叔胺結(jié)構(gòu):碘、苦味酸等呈色

4、芳伯氨反應(yīng):

鹽酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽

作用:用于粘膜麻醉,與普魯卡因一起成為應(yīng)用最廣的局麻藥。

 

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