☆☆考點(diǎn)6：酮康唑
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服易吸收，但血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%，而且不易進(jìn)入腦脊液，血漿t1/2為7.9h.
【藥理作用】 口服廣譜抗真菌藥。本品的特點(diǎn)是對(duì)念珠菌和淺表癬菌有強(qiáng)大的抗菌力，對(duì)多種淺表真菌病的療效相當(dāng)于或優(yōu)于灰黃霉素、兩性霉素B和咪康唑。
【臨床應(yīng)用】 主要口服治療多種淺部真菌病，也可用于全身性真菌病如念珠菌病，陰道、胃腸道念珠菌病。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收，因此不能與 抗酸藥、膽堿受體阻斷藥及H2受體阻斷藥同服。胃酸缺乏者，可將藥片溶于4ml的0.2mol/L鹽酸中，用水稀釋。后服下。
【不良反應(yīng)】 胃腸道反應(yīng)，血清轉(zhuǎn)氨酶升高，偶有嚴(yán)重肝毒性及過(guò)敏反應(yīng)等。
【禁忌證】 孕婦禁用；有肝臟毒性可致嚴(yán)重的肝損害，肝功不良者忌用。
☆考點(diǎn)7：氟康唑
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服吸收良好，生物利用度可達(dá)90%以上。口服150mg于1.5～2h達(dá)峰濃度（3.8mg/L），蛋白結(jié)合率低，體內(nèi)分布 廣。真菌性腦膜炎患者的腦脊液中藥物濃度可達(dá)血中濃度的80%，體內(nèi)代謝甚少，約65%以原形經(jīng)尿排出，血漿t1/2約30h.本品可供口服及注射用。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
【藥理作用】 為新型三唑類(lèi)抗真菌藥，抗菌譜與酮康唑相似，但體外抗真菌作用不及酮康唑，體內(nèi)抗真菌作用則比酮康唑強(qiáng)10～20倍。
【臨床應(yīng)用】 用于治療深部真菌病如隱球菌腦膜炎、心內(nèi)膜炎、肺及尿路感染，為治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)和尿路感染較為理想的藥物。
【不良反應(yīng)】 在本類(lèi)藥中最低，有輕度惡心、腹痛、腹瀉等消化系統(tǒng)反應(yīng)及過(guò)敏反應(yīng)，}中樞神經(jīng)癥狀有頭痛、頭暈、失眠。個(gè)別艾滋病及腫瘤患者可見(jiàn)肝、腎、造血功能異常。
【禁忌癥】 孕婦慎用，哺乳期婦女及兒童禁用。