1.靶向制劑的概念
靶向制劑亦稱靶向給藥系統(tǒng)（TDDS），是通過載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性地濃集于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。
2.靶向制劑的特點
靶向制劑可以提高藥效、降低毒性，可以提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應(yīng)性。成功的靶向制劑應(yīng)具備定位、濃集、控釋及無毒可生物降解等四個要素。
3.靶向制劑的分類
�。�1）按藥物所到達的靶部位可將靶向制劑分為3類。①可以到達特定靶組織或靶器官的靶向制劑；②可以到達特定靶細胞的靶向制劑；③可以到達細胞內(nèi)某些特定靶點的靶向制劑。
（2）從方法上靶向制劑可分為以下3類。①被動靶向制劑。即自然靶向制劑，是進入體內(nèi)的載藥微粒被巨噬細胞作為外來異物所吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑， 這種自然傾向（生理過程的自然吞噬）使藥物選擇性地濃集于病變部位而產(chǎn)生特定的體內(nèi)分布特征。被動靶向制劑包括脂質(zhì)體、靶向乳劑、納米粒、微球。②主動靶 向制劑。一般是將微粒表面加以修飾后作為"導(dǎo)彈"性載體，將藥物定向地運送到并聚集于預(yù)期的靶部位發(fā)揮藥效的靶向制劑。主動靶向制劑包括修飾的藥物載體和 前體藥物兩大類。③物理化學(xué)靶向制劑。是用某些物理方法或化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效的靶向制劑。物理化學(xué)靶向制劑包括磁性、栓塞、熱敏感和 pH敏感靶向制劑。
☆☆☆☆☆考點2：被動靶向制劑
被動靶向制劑（自然靶向制劑），是進入體內(nèi)的載藥微粒被巨噬細胞作為外來異物所吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑，是利用液晶、液膜、脂質(zhì)、類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物材料等作為載體，將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。在體內(nèi)的頒布首先取決于微粒的粒徑。醫(yī)學(xué)全在.線提供
被動靶向制劑包括脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊和納米球等。
1.脂質(zhì)體
�。�1）脂質(zhì)體的概念。系指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊，也有人稱脂質(zhì)體為類脂小球或液晶微囊。類脂雙分子層的厚度約4nm.
（2）脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)組成。脂質(zhì)體是以磷脂為主要膜材并加入膽固醇等附加劑組成的。
�。�3）脂質(zhì)體的特點。具有靶向性、緩釋性、組織相容性與細胞親和性，降低藥物毒性，提高藥物穩(wěn)定性。
�。�4）制備脂質(zhì)體的材料。①磷脂類。包括天然的卵磷脂、腦磷脂、豆磷脂以及合成磷脂。②膽固醇。具有調(diào)節(jié)膜流動性的作用，可稱是脂質(zhì)體的"流動性緩沖劑".醫(yī)學(xué) 全在.線提供
�。�5）脂質(zhì)體的制備方法。包括注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆相蒸發(fā)法及冷凍干燥法。此外，脂質(zhì)體制備方法還有復(fù)乳法、熔融法、表面活性劑處理法、離心法、前體脂質(zhì)體法和鈣融合法等。
�。�6）脂質(zhì)體與細胞的相互作用。脂質(zhì)體與細胞的作用過程可分為吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合四個階段。吸附是脂質(zhì)體作用的開始；脂交換是脂質(zhì)體的脂類 與細胞膜上脂類發(fā)生交換；內(nèi)吞是脂質(zhì)體的主要作用機制，脂質(zhì)體易被作為外來異物所吞噬；融合是指脂質(zhì)體的膜與細胞膜成分相似，可通過融合作用使藥物進入細 胞內(nèi)，經(jīng)溶酶體消化而釋放出藥物。
�。�7）脂質(zhì)體的給藥途徑。包括靜脈注射、肌內(nèi)與皮下注射、口服給藥、眼部給藥、肺部給藥、經(jīng)皮給藥及鼻腔給藥。
（8）脂質(zhì)體的質(zhì)量評價。脂質(zhì)體的粒徑大小、粒度分布、包封率和穩(wěn)定性等可直接影響脂質(zhì)體在體內(nèi)的分布與代謝。要求控制的質(zhì)量檢查項目主要有：
�、傩螒B(tài)、粒徑及其分布。脂質(zhì)體的形態(tài)應(yīng)為封閉的多層囊狀物，其粒徑大小可用顯微鏡法測定，小于1μm時須用掃描電鏡或透視電鏡檢查。
�、诎饴屎洼d藥量。按下式計算包封率：
包封率=[脂質(zhì)體中的藥量/（介質(zhì)中的藥量+脂質(zhì)體中的藥量）]×100%
載藥量是指脂質(zhì)體內(nèi)含藥物的重量百分率，如用包封的藥物溶液體積的相對量表示，可稱為體積包封率，單位為L/mol類脂。