一、藥物的跨膜轉運 藥物在體內的過程:吸收、分布、生物轉化、排泄,需進行跨膜轉運的過程是吸收、分布、排泄。 1、被動轉運 (順梯度轉運): 藥物依賴于膜兩側的濃度差,從高濃度的一側向低濃度的一側擴散轉運的過程。多數藥物屬于被動轉運。 (1)特點:不需要載體,不消耗能量,無飽和現象和競爭性抑制。 (2)影響擴散速度的因素: 、倌蓚鹊乃幬餄舛炔睢 ②藥物理化性質:分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉運,反之難跨膜轉運。 2、主動轉運:是一種逆濃度(或電位)差的轉運。特點:需要載體,消耗能量,有飽和現象和競爭性抑制。 二、吸 收 藥物的吸收是指藥物進入血液循環(huán)的過程。靜脈注射無吸收過程。吸收速度與程度主要取決于藥物的理化性質、劑型、劑量和給藥途徑。 。ㄒ唬┪辗绞 1.多數藥按簡單擴散進入(吸收)。 。1) 影響擴散速度的因素: 1)膜的性質,面積及膜兩側的濃度梯度, 2)藥物的性質,分子量小的(200D以下),脂溶性大的(油水分布系數大的),極性小的(不易離子化的)藥較易通過。 (2) 吸收分布排泄的一個可變因素,與環(huán)境的酸堿度有關。 。3)離子障現象:非離子型藥可自由穿透,而離子型藥被限制在膜的一側。離子障與吸收有關,可以理解為“酸酸易吸收,酸堿難吸收”。如弱酸性藥在胃液中非離子型多,在胃中即可被吸收。弱堿性藥在酸性胃液中離子型多,主要在小腸吸收。 醫(yī)學全.在.線網站gydjdsj.org.cn 2.少數藥按主動轉運而吸收,特點: 1)與正常代謝物相似的藥物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等; 2)靠載體主動轉運而吸收的; 3)對藥物在體內分布及腎排泄關系密切。 3.易化擴散是靠載體順濃度梯度跨膜轉運方式,如葡萄糖的吸收,吸收速度較快。 4.吞噬作用:如維生素和蛋白質。 。ǘ┫牢 固體藥如片劑、膠囊劑在胃腸道必須先崩解、溶解后才可能被吸收。 1.胃腸道給藥 口服給藥是最常用的給藥途徑。小腸是主要吸收部位(pH接近中性,粘膜吸收面廣,緩慢蠕動增加藥物與粘膜接觸機會)。 (1)口腔粘膜:脂溶性藥物如硝酸甘油 (舌下給藥) 以簡單擴散方式被吸收。 (2)胃:小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。 (3)小腸、大腸:大多數藥物在小腸被吸收。 多數藥物口服雖然方便有效,但其缺點: 1)首關消除:有些藥首次通過肝臟就發(fā)生轉化(被腸液或腸菌酶破壞,或肝藥酶代謝等),進入體循環(huán)量減少。舌下及直腸給藥雖可避免首關消除,吸收也較迅速,但吸收不規(guī)則,少用。 2)吸收較慢,欠完全,不適用于在胃腸破壞的,對胃刺激大的,和昏迷及嬰兒等不能口服的病人。 3)影響藥物在胃和腸中吸收的因素: 、偃芙舛龋憾鄶邓幬镆灾軘U散的方式被吸收。 ②PH: PH 主要通過改變解離與非解離分子的比值而影響吸收(離子障現象)。 弱酸性藥在酸性環(huán)境中非解離型多,脂溶性大,吸收多;反之在堿性環(huán)境中吸收少。 弱堿性藥在堿性環(huán)境中非解離型多,脂溶性大,吸收多;反之在酸性環(huán)境中吸收少。 。ㄈ┳⑸湮铡 注射給藥可將藥注射至身體任何部位發(fā)揮作用。注射給藥需要醫(yī)護進行,不方便,如劑量有誤和過量注入無法回收。有的藥品口服比注射吸收快,如安定,苯妥英鈉等。 1) 靜脈注射可使藥迅速而準確進入體循環(huán),沒有吸收過程。 2) 肌肉注射(im)及皮下注射(sc) 藥物脂溶性高、局部血流量大易吸收,較口服快。吸收速度取決于局部循環(huán),局部熱敷或按摩可加速吸收,注射液中加入少量縮血管藥則可延長藥物的局部作用。 3) 動脈注射(ia)可將藥物輸送至該動脈分布部位發(fā)揮局部療效以減少全身反應。例如將溶纖藥直接用導管注入冠狀動脈以治療心肌梗塞。
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