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灰黃霉素
本品由灰黃青霉菌培養(yǎng)液中提取獲得。
【性狀】白色或類(lèi)白色的微細(xì)粉末；無(wú)臭，味微苦。在二甲基甲酰胺中易溶，在無(wú)水乙醇中微溶，在水中極微溶解，對(duì)熱穩(wěn)定。
【藥理】（1)藥效學(xué) 灰黃霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)與鳥(niǎo)嘌呤相似，能競(jìng)爭(zhēng)性抑制鳥(niǎo)嘌呤進(jìn)入DNA分子中，干擾真菌核酸合成，破壞細(xì)胞有絲分裂的紡錘體的結(jié)構(gòu)，阻止細(xì)胞中期分裂，從而抑制真菌的生長(zhǎng)，但不能殺菌，只有經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期治療，新的毛發(fā)或趾甲長(zhǎng)出后才能治愈。對(duì)其敏感的真醫(yī)學(xué)全在線菌有：毛癬菌、小孢子菌和表皮癬菌等。對(duì)細(xì)菌和其他深部真菌無(wú)效。敏感菌對(duì)本品可產(chǎn)生耐藥性。（2)藥動(dòng)學(xué) 本品內(nèi)服后主要在小腸尤其是十二指腸段吸收，細(xì)顆粒（10µm)的吸收量約25-70%，食物中脂肪能促進(jìn)吸收。而極微顆粒（2.7µm)的吸收量接近100%，極微顆粒的吸收量一般是細(xì)顆粒的1.5倍。吸收后廣泛分布于全身各組織，其中以皮膚、毛發(fā)、趾（指)甲、脂肪、骨骼肌和肝臟中濃度較高。用藥后4h內(nèi)可進(jìn)入角質(zhì)層沉積，與皮膚毛囊及趾甲（爪)等的角蛋白結(jié)合，防止皮膚癬菌的繼續(xù)侵入。由于不能立即殺菌，故對(duì)已感染的病灶無(wú)控制作用，必須持續(xù)用藥直到受感染的角質(zhì)層完全被健康組織代替為止。大部分在肝內(nèi)被代謝成去甲基灰黃霉素及其葡萄糖苷化合物而滅活。半衰期犬為47min。大部分經(jīng)膽汁由糞便排出，少量經(jīng)尿和乳排泄，尿中排出的原形藥不到1%。
【用途】獸醫(yī)臨床上主要用于馬、牛、犬、貓等動(dòng)物淺部如毛發(fā)、趾甲、爪等真菌感染，對(duì)家禽毛癬效果差，外用幾乎無(wú)效。
【注意】（1)在15-30℃下密閉避光處保存。（2)本品對(duì)家畜急性毒性較小，但有肝毒、致畸、致癌作用。（3)懷孕動(dòng)物禁用。
【用法與用量】?jī)?nèi)服 一次量每kg體重 馬、牛10mg 豬20mg 犬、貓40-50mg 一日1次連用4-8周
【制劑】灰黃霉素片
