局麻藥的局麻作用與作用機(jī)理是什么?
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局麻藥對任何神經(jīng)，無論是外周或中樞、傳人或傳出、軸索或胞體、末梢或突觸，都有阻斷作用，使興奮閾升高、動作電位降低、傳導(dǎo)速度減慢、不應(yīng)期延長，直至完全喪失興奮性和傳導(dǎo)性。此時神經(jīng)細(xì)胞仍保持正常的靜息跨膜電位，但對任何刺激不再引起去極化。局麻藥在較高濃度時也能抑制平滑肌和骨骼肌的活動。局麻藥對神經(jīng)、肌肉的麻醉順序是：痛、溫覺纖維>觸、壓覺纖維>中樞抑制性神經(jīng)元>中樞興奮性神經(jīng)元>植物神經(jīng)〉運(yùn)動神經(jīng)>心肌(包括傳導(dǎo)纖維)>血管平滑肌>胃腸平滑肌>子宮平滑肌>骨豁肌。關(guān)于局麻藥的作用機(jī)理，現(xiàn)在一般認(rèn)為，局麻藥阻滯神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，是由于改變了神經(jīng)纖維細(xì)胞膜（簡稱神經(jīng)膜)的通透性，使神經(jīng)興奮時膜外不能大量內(nèi)流進(jìn)人膜內(nèi)，K+不能外流而產(chǎn)生去極化，因而阻礙了動作電位的發(fā)生和神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)。現(xiàn)在知道，神經(jīng)在休止時，Ca2+與神經(jīng)膜上控制離子通透性的受體部位相結(jié)合，這時Na+不能透人膜內(nèi)。當(dāng)神經(jīng)沖動到達(dá)時，結(jié)合的Ca2+脫離結(jié)合部位，膜通透性增大，Na+易透入膜內(nèi)，從而產(chǎn)生動作電位。由于局麻藥與Ca2+存在拮抗關(guān)系，它與Ca2+競爭性地與神經(jīng)膜上受體部位相結(jié)合，但結(jié)合后的局麻藥在神經(jīng)興奮時并不脫離結(jié)合部位，因而Na+、K+不能透過神經(jīng)膜而產(chǎn)生去極化，結(jié)果使神經(jīng)傳導(dǎo)受到了阻滯。
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