【藥品名稱(chēng)】
通用名：鹽酸伐昔洛韋膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Valaciclovir Hydrochloride Capsules
漢語(yǔ)拼音：Yɑnsuɑn Fɑxiluowei Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：鹽酸伐昔洛韋。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】
膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色粉末。
【藥理毒理】
1．藥理
鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為母體阿昔洛韋的作用所致，阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷三磷酸酯，作為病毒DNA復(fù)制的底物與脫氧鳥(niǎo)嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA聚合酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒效力。
本品對(duì)單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘帶狀皰疹病毒有很高的療效，對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性很低。鹽酸伐昔洛韋口服生物利用度高，故體內(nèi)抗病毒活性?xún)?yōu)于阿昔洛韋，對(duì)單純皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。
2．毒理
鹽酸伐昔洛韋大、小鼠灌胃給藥的半數(shù)致死量(LD50)分別為4.4g/kg和1.51g/kg，高于臨床給藥劑量數(shù)百倍。由于鹽酸伐昔洛韋在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)沒(méi)有蓄積現(xiàn)象，因此，當(dāng)調(diào)整與阿昔洛韋相同血藥濃度水平時(shí)，在不同階段的慢性和亞慢性試驗(yàn)中，鹽酸伐昔洛韋與阿昔洛韋具有相同的安全性。在臨床劑量范圍內(nèi)，鹽酸伐昔洛韋是很安全的。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
鹽酸伐昔洛韋膠囊600mg口服后被迅速吸收并轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，血中母體阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為2.35±0.24小時(shí)。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)阿昔洛韋血藥峰濃度約為2.59±0.82?g/ml，本膠囊劑相對(duì)于鹽酸伐昔洛韋片的人體生物利用度為103.6±11.2%。
鹽酸伐昔洛韋口服吸收后在體內(nèi)分布廣泛，可分布到所有組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高，腦組織的濃度最低。
鹽酸伐昔洛韋口服吸收后在體內(nèi)被迅速?gòu)氐椎剞D(zhuǎn)化為阿昔洛韋，代謝產(chǎn)物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥(niǎo)嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基甲基鳥(niǎo)嘌呤占11%～12%。口服給藥后母體阿昔洛韋的消除為單相，半衰期為2.86±0.39小時(shí)。
【適應(yīng)癥】
用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。
【用法用量】
口服：一日2次，一次0.3g，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10天。單純皰疹連續(xù)服藥7天。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)gydjdsj.org.cn
【不良反應(yīng)】
偶有輕度胃部不適、頭暈等。
【禁忌】
對(duì)本品及阿昔洛韋過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．腎功能不全者慎用。
2．服藥期間宜多飲水。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．孕婦禁用。
2．哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
兒童慎用，本品對(duì)二歲以下的兒童的安全性、有效性資料尚未建立。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
0.15g
【貯藏】
密閉，在干燥處保存。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)gydjdsj.org.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
地 址：
郵政編碼：
電話(huà)號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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