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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:小諾米星的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

小諾米星

小諾米星副作用;別名:沙加霉素、相模霉素、小諾霉素、相模灣霉素、小單孢菌素、6-N-甲基慶大霉素、小諾新、Sagamicin;小諾米星適應(yīng)癥:適用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染(泌尿道感染)、腹腔感染以及外傷感染等,也可用于治療敗血癥。;小諾米星藥理學作用:小諾米星系由Micromonospora Sagamiensis及其變異菌株所產(chǎn)生的一種新的氨基糖苷類抗生素。其組成為N(6′)-甲基慶大霉素C1a。小諾米星抗菌作用機制是通過作用于細菌體內(nèi)的核糖體,抑制細菌蛋白質(zhì)合成,并破壞細菌細胞膜的完整性,致使細菌細胞膜破壞、細胞死亡。本藥的特點是對氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC(6′)穩(wěn)定(此酶能使卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、慶大霉素等鈍化),對產(chǎn)生該酶的耐藥菌有較強抗菌活性。小諾米星對大腸桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌有很強的抗菌活性;對葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌、不動桿菌、嗜血桿菌、摩-阿結(jié)腸炎雙球菌等也有一定的抗菌活性。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗生素類藥物 三級分類:氨基糖苷類抗生素 
 藥品英文名
Micronomicin
 藥品別名
沙加霉素、相模霉素、小諾霉素、相模灣霉素、小單孢菌素、6-N-甲基慶大霉素、小諾新、Sagamicin
 藥物劑型
注射劑:60mg(2ml);120mg(2ml)。
 藥理作用
小諾米星系由Micromonospora Sagamiensis及其變異菌株所產(chǎn)生的一種新的氨基糖苷類抗生素。其組成為N(6′)-甲基慶大霉素C1a。小諾米星抗菌作用機制是通過作用于細菌體內(nèi)的核糖體,抑制細菌蛋白質(zhì)合成,并破壞細菌細胞膜的完整性,致使細菌細胞膜破壞、細胞死亡。本藥的特點是對氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC(6′)穩(wěn)定(此酶能使卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、慶大霉素等鈍化),對產(chǎn)生該酶的耐藥菌有較強抗菌活性。小諾米星對大腸桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌有很強的抗菌活性;對葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌、不動桿菌、嗜血桿菌、摩-阿結(jié)腸炎雙球菌等也有一定的抗菌活性。
 藥動學
小諾米星口服不吸收,肌內(nèi)注射后吸收迅速。健康成人1次肌內(nèi)注射本藥120mg,約0.5h后可達血藥濃度峰值,約為12~13μg/ml,8h后降至1μg/ml以下。本藥血藥濃度與劑量有關(guān)。藥物吸收后可廣泛分布于體內(nèi)組織及體液中,可向痰液、扁體、眼結(jié)膜、胸腔內(nèi)、膿液、腹腔積液、臍帶血、羊水中分布,但在膽汁、腦脊液中濃度較低;乳汁中藥物濃度約為血藥濃度的15%。本藥可在體內(nèi)代謝,主要以失活性代謝物形式經(jīng)腎隨尿液排泄。血漿半衰期約為1.85~2.1h。健康成人1次肌內(nèi)注射120mg,約8h后,經(jīng)尿液排泄量約占給藥量的85%。腎功能不全者,藥物排泄時間相對延長。
 適應(yīng)證
適用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染(泌尿道感染)、腹腔感染以及外傷感染等,也可用于治療敗血癥。
 禁忌證
1.對本藥及其他氨基糖苷類藥過敏者。2.對桿菌肽類藥過敏者。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn
 注意事項
1.交叉過敏:對一種氨基糖苷類藥過敏者可能對其他氨基糖苷類藥也過敏。2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女;(2)早產(chǎn)兒、新生兒;(3)高度過敏性體質(zhì)者;(4)嚴重肝病伴腎功能不全者;(5)重癥肌無力震顫麻痹者;(6)年老、體弱者。3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)尿素氮、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素升高、白細胞減少等。4.用藥期間應(yīng)多飲水。5.一般只供肌內(nèi)注射,不供靜脈給藥應(yīng)用。
 不良反應(yīng)
1.用藥后可見皮疹、瘙癢、紅斑、發(fā)熱等過敏反應(yīng)癥狀,極少見過敏性休克。2.用藥后偶見眩暈、耳鳴、重聽等耳毒性。3.用藥后偶見肝、腎功能損害。4.本藥長期應(yīng)用可引起非敏感菌過度生長,導致菌群失調(diào)。5.本藥肌內(nèi)注射時可引起注射部位疼痛、紅腫、硬結(jié)。
 用法用量
肌內(nèi)注射:1.用于泌尿道感染:每次0.12g,每天2次。2.用于其他感染:每次60mg,每天2~3次。用藥療程一般不超過2周。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與頭孢菌素合用時有協(xié)同抗菌作用,但合用時也可能增加腎毒性。2.本藥與堿性藥(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)聯(lián)用可增強抗菌活性,但同時也可能相應(yīng)增加耳、腎毒性。3.本藥與其他有耳毒性的藥物(如紅霉素等)合用可能增加耳毒性。4.本藥與右旋糖酐合用時可增加腎毒性。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn5.本藥與強利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)合用可增加耳、腎毒性。6.本藥與全身性麻醉藥(如乙醚、甲氧氟烷)或肌肉松弛藥(如筒箭毒、琥珀膽堿)合用時,神經(jīng)肌肉阻滯作用加強,可致呼吸肌麻痹。7.本藥與抗組胺藥合用時,抗組胺藥可掩蓋本藥的耳毒性。
 專家點評
本品抗菌譜廣,近似慶大霉素。國內(nèi)報道,某醫(yī)院應(yīng)用小諾米星治療急性感染性疾病患者220例,其中82例肌注,74例靜脈滴注,成人劑量均為每天120~180mg,兒童為每天3~4mg/kg,療程5~14天。其余64例肌注慶大霉素作為對照組。3組的顯效率分別為85%、88%、86%,無顯著差異。小諾米星的耳毒性甚小,體外抑菌試驗證明其對革蘭陰性菌敏感率為83%,顯著高于慶大霉素的69%。某醫(yī)院用硫酸小諾米星治療耐氯霉素傷寒54例,并以氯霉素聯(lián)合用藥治療作對照。治療組給藥每天240mg,分2~3次肌注,連續(xù)14~21天為1個療程。除重傷寒外不用激素。結(jié)果治療組有效率81.4%,平均退熱時間(9.66±3.03)天。對照組59例,有效率52.5%,平均退熱時間為(11.68±4.03)天。治療組療效優(yōu)于對照組,兩組比較有顯著性差異。江蘇省小諾米星臨床研究協(xié)作組為觀察小諾米星對聽力和前庭功能影響,用小諾米星治療急性細菌感染性疾病89例,同時用慶大霉素治療42例為對照組,同時觀察兩藥對前庭功能和聽力的影響。連續(xù)用藥4~7天。小諾米星組患者用藥前后聽力和前庭功能未出現(xiàn)異常。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn慶大霉素組患者用藥后與用藥前比較有3例語言頻率下降10dB以上,2例在4000Hz高頻下降10~20dB,兩組比較有顯著性差異。
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