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| 一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類：性腺疾病用藥 三級分類： | |
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| E3醚、雷塞、里來炔甾醇、維尼安、戊炔雌三醇、戊炔雌醇、CEE-3、Ethinylestriol-3-Cyclopentylether、Nylestriol、Nilestriolum、Weinian | |
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| 1.片劑：1mg、2mg、5mg；2.息隱，片劑：25mg。 | |
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| 本藥為雌三醇衍生物，是雌二醇與雌酮的代謝物，屬長效緩釋雌激素類藥物。補充雌三醇后尿中雌酮或雌二醇含量均未增加，可與雌酮、雌二醇競爭性與雌激素受體結(jié)合，并可將雌二醇從子宮內(nèi)膜受體蛋白復(fù)合物中置換出來。在細胞核內(nèi)雌三醇與受體蛋白復(fù)合物結(jié)合的時間較短，不引起細胞增殖，具有抗雌酮，雌二醇特性，對子宮內(nèi)膜具保護作用。動物實驗表明雌三醇對大鼠誘發(fā)性乳腺癌與膀胱癌的抗癌作用最明顯，雌三醇對宮頸、陰道和外陰等的雌激素受體作用最強，但不引起內(nèi)膜增生。雌三醇還能通過反饋抑制促進性腺激素分泌。尼爾雌醇在雌三醇的第3位碳原子上引入環(huán)戊醚基，增加了親脂性，有利于腸道吸收。并可儲存在脂肪組織中發(fā)揮長效作用。在17α位上引入的乙炔基后可保護羥基，增加雌激素活性。尼爾雌醇的雌激素活性與雌三醇、乙炔雌二醇環(huán)戊醚、乙炔雌三醇相比，活性最強，口服吸收良好，皮下注射時，其雌激素活性為炔雌醚的3倍，為雌三醇環(huán)戊醚的10倍；口服時其活性是雌三醇環(huán)戊醚的30倍。尼爾雌醇是在絕經(jīng)后補充雌激素、調(diào)整自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，對絕經(jīng)期癥狀有效。對心血管系統(tǒng)，它參與頸動脈、主動脈，心肌冠狀動脈等重要部位的代謝作用，可使高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)明顯上升，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)降低。HDL-C能將動脈壁中已沉淀的膽固醇運載至肝臟進行代謝、排泄，從而改善粥樣硬化。此外，還可抑制骨吸收，從而防止骨質(zhì)的丟失，預(yù)防骨質(zhì)疏松的發(fā)生。尼爾雌醇起重要作用的靶器官是陰道和子宮頸管，而對子宮實體、子宮內(nèi)膜作用很小。服藥后能使陰道黏膜由干燥轉(zhuǎn)為濕潤，陰道脫落細胞中表層細胞增多，成熟指數(shù)升高到中度反應(yīng)水平，提高陰道上皮抗感染能力，對治療老年性陰道炎有特殊作用。 | |
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| 本藥口服后胃腸吸收良好，藥物可儲存在脂肪組織中緩慢釋放而起長效作用。本藥口服后，在肝內(nèi)通過17β-羥甾脫氫酶(HSD)及多功能氧化酶(MFO)作用，依次轉(zhuǎn)化為乙炔雌三醇與雌三醇，以雌三醇形式作用于靶器官。動物實驗表明，給藥24h內(nèi)血漿中以原藥濃度為最高，其衰減速率較為緩慢，肝勻漿中于2～6h內(nèi)亦以原藥含量最多，大劑量給藥2～6h內(nèi)血漿中原藥的百分比最高，為35%～44%，24h后乙炔雌三醇含量相對減少而雌三醇成倍增加。口服一次，藥效可維持20～25天。本藥及其代謝物主要經(jīng)腎臟排泄，尿中排出量以原藥為首位，依次為乙炔雌三醇及雌三醇。 | |
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| 1.用于絕經(jīng)婦女雌激素缺乏引起的癥狀，圍絕經(jīng)期綜合征、老年性陰道炎和萎縮性尿道炎。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn2.預(yù)防絕經(jīng)后的心血管疾病。3.預(yù)防骨質(zhì)疏松。4.治療低雌激素癥，如先天性卵巢發(fā)育不全或早衰。5.用于絕經(jīng)后取宮內(nèi)節(jié)育器。 | |
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| 1.女性生殖系統(tǒng)腫瘤、乳腺惡性腫瘤、哮喘、糖尿病、甲狀腺病及心、肝、腎臟疾病患者慎用。2.本藥的雌激素活性雖較低，但仍有使子宮內(nèi)膜增生的危險，故應(yīng)每兩個月給予孕激素10天以抑制雌激素的內(nèi)膜增生作用，一般孕激素停用后可產(chǎn)生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮，則不需加用孕激素。3.絕經(jīng)后婦女取宮內(nèi)節(jié)育器前一周服用，可使宮頸內(nèi)口松弛，彈性增大，便于取出。4.藥物對哺乳的影響：本藥可少量隨乳汁分泌，并可減少泌乳。5.治療前應(yīng)做全面體檢，長期用藥婦女至少每年體檢1次，包括血壓、乳腺、腹腔與盆腔器官、宮頸細胞學(xué)檢查。6.為保護子宮內(nèi)膜，可在服用第3個月后半月，增加口服甲羥孕酮。具體服法：甲羥孕酮8～10mg，連服14天，促使成1次月經(jīng)來潮，如無陰道流血出現(xiàn)，仍可繼續(xù)服用本品。 | |
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| 1.某些婦女可能出現(xiàn)白帶增多、乳房脹痛、惡心、頭痛、腹脹、高血壓及肝功能損害等。除突破性出血量過多時需要停藥外，一般不需停藥。用藥劑量較大時可能出現(xiàn)暫時性乳房脹痛、硬結(jié)和月經(jīng)失調(diào)。2.作為雌激素長期攝入，有增加子宮內(nèi)膜癌的危險。尼爾雌醇的內(nèi)膜增殖作用比雌二醇弱，但單純服用尼爾雌醇6個月仍可使子宮內(nèi)膜有增殖期變化，內(nèi)膜刮出率增加1倍。 | |
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| 口服給藥：1.雙側(cè)卵巢及子宮切除婦女：用作雌激素替代治療，每月2mg或5mg。長期服用。2.圍絕經(jīng)期雌激素缺乏者：每次5mg，1個月1次或每次2mg，每兩周1次癥狀改善后維持量為每次1～2mg，每月1～2次或遵醫(yī)囑。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn3.預(yù)防骨質(zhì)疏松及心血管疾�。好吭�2mg或1mg，長期用藥者必須加用甲羥孕酮，可在第3個月加用甲羥孕酮每天4～8mg，共10～12天。4.絕經(jīng)后取宮內(nèi)節(jié)育器：取器術(shù)前1周，4mg頓服，7天后再取器。 | |
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| 1.本藥可增加鈣劑的吸收。2.與三環(huán)類抗抑郁藥同時使用，可增強抗抑郁藥的不良反應(yīng)，同時降低抗抑郁藥的效應(yīng)。3.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可降低本藥的藥效，這是由于誘導(dǎo)肝微粒體酶，加快本藥的代謝所致。4.與抗凝藥同用時，可降低其抗凝效應(yīng)，故若必須同用時，應(yīng)調(diào)整抗凝藥用量。5.與抗高血壓藥同時用，可降低抗高血壓藥的作用。6.本藥可降低他莫昔芬的治療效果。7.在服用本藥時，吸煙可增加心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生的危險性，且危險性隨著吸煙量和吸煙者年齡的增加而增加。 | |
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| 本品為雌三醇的衍生物，藥理作用與雌二醇相似，但生物活性低，故對子宮內(nèi)膜的增生作用也較弱，適用于圍絕經(jīng)期婦女的雌激素替代療法。國內(nèi)報道，上海醫(yī)科大學(xué)附屬婦產(chǎn)科醫(yī)院、第一婦嬰保健院、國際和平婦幼保健院等12個臨床單位試用于329例有更年期癥狀，停經(jīng)半年以上，婦科檢查未發(fā)現(xiàn)盆腔腫塊，宮頸刮片陰性。治療采用雙盲法對照給藥，每月5mg（1片)，3個月為1個療程，連續(xù)2個療程，結(jié)果總有效率為92.55%。臨床試驗表明本品對由于卵巢功能衰退、性激素水平低落、促性腺激素升高和下腦-垂體調(diào)節(jié)失去平衡所引起的潮熱、出汗、頭痛、目眩、疲勞、煩躁易怒、神經(jīng)過敏、絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松、老年陰道炎、外陰干燥等均可使之明顯好轉(zhuǎn)甚至消失，且癥狀消失和好轉(zhuǎn)時間可以維持較久，故在癥狀改善后可減量服藥。第1個療程與第2個療程的療效對比，第2個療程獲得的效果要優(yōu)于第1個療程。339例更年期綜合征婦女，應(yīng)用本品治療，口服給藥，每次5mg，每月1次，連續(xù)3個月，結(jié)果3個月后更年期綜合征癥狀的改善率為：潮熱的顯著好轉(zhuǎn)或消失的占94.8%；多汗的顯著好轉(zhuǎn)或消失的占88.9%；頭痛、頭昏占66.8%；疲勞占74.7%；外陰干燥占78.6%；易激動、煩躁易怒占73.0%。治療6個月后療效更好。血漿FSH與LH亢進的情況改善，陰道脫落細胞成熟指數(shù)上升。服藥后6～29個月的子宮內(nèi)膜未見明顯增殖反應(yīng)。江西婦幼保健院對31例雙卵巢切除所致絕經(jīng)婦女口服本品，觀察其替代雌激素的可行性。結(jié)果更年期癥狀均有明顯的好轉(zhuǎn)，服藥前后Kupperman評分比較均有極顯著的差異，口服藥物后對上皮有輕度影響者為85.7%，表明本品對陰道上皮有明顯的雌激素作用。是雌激素替代治療常用藥物，療效肯定。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn | |
