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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:苯丙氨酸氮芥的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

苯丙氨酸氮芥

苯丙氨酸氮芥副作用;別名:癌克安、愛克蘭、馬法蘭、美爾法侖、米爾法藍(lán)、米特蘭、左旋肉瘤素、CB-3025、Mustard、Phenylalanine、L-Sarcolysine Alkeran、Alkeran、L-Sarcolysin、Medphalan、L-PAM;苯丙氨酸氮芥適應(yīng)癥:多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原細(xì)胞瘤。 本品口服與強(qiáng)的松合用(MP)是目前治療多發(fā)性骨髓瘤最簡(jiǎn)單有效的方案。據(jù)報(bào)道,乳腺癌病人手術(shù)后用本品每天0.15mg/kg,每6周口服5天作輔助化療,對(duì)腋淋巴結(jié)陽(yáng)性者有明顯效果。對(duì)于其他腫瘤的治療已經(jīng)為另外一些烷化劑所代替。;苯丙氨酸氮芥藥理學(xué)作用:實(shí)驗(yàn)表明對(duì)大鼠肉瘤45、M-1、W-256、金生肉瘤、小鼠S-180、艾氏腹水瘤皮下型等均有抑制作用。本品為氮芥的衍生物,原來設(shè)想是在氮芥上接上一個(gè)生理上有重要作用的氨基酸(苯丙氨酸),便于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞而起作用,實(shí)際上未見有更明顯的選擇性。它主要通過與DNA交叉聯(lián)結(jié)起細(xì)胞毒作用,屬細(xì)胞周期時(shí)相非特異性藥物。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:烷化劑 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Phenylanlanine Mustarcl
 藥品別名
癌克安、愛克蘭、馬法蘭、美爾法侖、米爾法藍(lán)、米特蘭、左旋肉瘤素、CB-3025、Mustard、Phenylalanine、L-Sarcolysine Alkeran、Alkeran、L-Sarcolysin、Medphalan、L-PAM
 藥物劑型
1.片劑:2mg。2.針劑:100mg。
 藥理作用
實(shí)驗(yàn)表明對(duì)大鼠肉瘤45、M-1、W-256、金生肉瘤、小鼠S-180、艾氏腹水瘤皮下型等均有抑制作用。本品為氮芥的衍生物,原來設(shè)想是在氮芥上接上一個(gè)生理上有重要作用的氨基酸(苯丙氨酸),便于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞而起作用,實(shí)際上未見有更明顯的選擇性。它主要通過與DNA交叉聯(lián)結(jié)起細(xì)胞毒作用,屬細(xì)胞周期時(shí)相非特異性藥物。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收不穩(wěn)定且不完全,口服后20%~50%從大便中排出,9天內(nèi)30%從小便中排出。50%~60%藥物與血漿蛋白結(jié)合。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn黃疸病人血清結(jié)合明顯減少。它的消除為雙相,口服分布相半衰期70min,消除相半衰期160min。靜脈注射時(shí)分布相半衰期8min,消除相半衰期2h,大多數(shù)藥物通過代謝而被滅活消除。給藥后24h,50%藥物從尿中回收,未轉(zhuǎn)變形式的藥物占:10%~15%。
 適應(yīng)證
多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌卵巢癌、精原細(xì)胞瘤。 本品口服與強(qiáng)的松合用(MP)是目前治療多發(fā)性骨髓瘤最簡(jiǎn)單有效的方案。據(jù)報(bào)道,乳腺癌病人手術(shù)后用本品每天0.15mg/kg,每6周口服5天作輔助化療,對(duì)腋淋巴結(jié)陽(yáng)性者有明顯效果。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn對(duì)于其他腫瘤的治療已經(jīng)為另外一些烷化劑所代替。
 禁忌證
嚴(yán)重貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和早期妊娠婦女忌用。
 注意事項(xiàng)
與放射治療或其他化療藥合用時(shí),需要密切注意骨髓抑制的情況。
 不良反應(yīng)
1.骨髓抑制是主要的毒性,與劑量有關(guān),骨髓抑制最低點(diǎn)在用藥后8~10天,然后逐漸回升,至第25天后恢復(fù)。2.惡心、嘔吐較常見,其他少見的不良反應(yīng)有肺纖維化、閉經(jīng)、精子減少、脫發(fā)、皮炎和胃炎等。3.遠(yuǎn)期不良反應(yīng)可致第二種惡性腫瘤。
 用法用量
1.口服或靜脈注射:治療多發(fā)性骨髓瘤可用每天8mg/m2~10mg/m2,每6周內(nèi)連用4天,合并潑尼松60mg/m21~4天,根據(jù)白細(xì)胞計(jì)數(shù)調(diào)整劑量。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn2.動(dòng)脈灌注:用于局限性不能切除的肢體惡性黑色素瘤,所用劑量達(dá)1.2mg/kg。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評(píng)
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