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| 莫西沙星的抗菌作用是抑制細(xì)菌細(xì)胞的合成。細(xì)菌攝入藥物后，DNA螺旋酶受到抑制，導(dǎo)致mRNA和蛋白質(zhì)的合成不能控制，使細(xì)胞不再分裂，從而起到殺菌作用。莫西沙星對絕大多數(shù)革蘭陰性菌和很多革蘭陽性菌及厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、脊髓灰質(zhì)炎病毒等都具有較強的抗菌活性。在體外抗菌試驗中，本品對肺炎鏈球菌的抗菌活性比環(huán)丙沙星強4～16倍；對金黃色葡萄球菌(包括MRSA)的活性比環(huán)丙沙星強16倍，比司氟沙星強2倍；對厭氧菌的抗菌活性比環(huán)丙沙星強16倍；對支原體和衣原體的抗菌活性比環(huán)丙沙星強66～125倍。莫西沙星的生物學(xué)特征是對革蘭陽性球菌特別是葡萄球菌及肺炎球菌有很高的抗菌活性。國外臨床資料顯示，肺炎鏈球菌對本品很敏感，是第4代氟喹諾酮類抗菌藥物中活性最強者之一。該藥用于呼吸系統(tǒng)感染時，對與呼吸系統(tǒng)感染有關(guān)的細(xì)菌和綠色鏈球菌的抑制作用比頭孢呋辛和紅霉素要強，且不受β-內(nèi)酰胺酶的影響。但對甲氧西林耐藥的葡萄球菌作用較弱。莫西沙星在結(jié)構(gòu)上進(jìn)行修飾，在抗菌活性、抗菌范圍、藥動學(xué)性質(zhì)上都明顯發(fā)生改變，表現(xiàn)在下述方面：1.抗菌譜更廣，既保留了前3代藥物抗革蘭陰性菌的高活性，又明顯增強了抗革蘭陽性菌的活性，并對厭氧菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等均顯示出較強的作用。2.體內(nèi)分布好，對組織的穿透力較強，可向炎性滲出液、痰液、膽汁、前列腺液、皮膚、軟組織、耳、鼻、喉、女性生殖器等組織轉(zhuǎn)運，以肺、腎的藥物濃度最高，且可持續(xù)6h。3.莫西沙星的細(xì)菌耐藥性非常低，毒副反應(yīng)發(fā)生率也較低，沒有某些抗生素出現(xiàn)過的嚴(yán)重過敏反應(yīng)。 | |
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| 口服在腸道吸收完全，吸收率為75%～86%，并能很快達(dá)到血漿藥物峰濃度，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為1.5h。單劑量200mg頓服后，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為2～4h，血漿藥物峰濃度為1.16μg/ml，與空腹服用相比較，與食物同服或餐后給藥使血漿濃度達(dá)峰時間延長1.5h，但血漿半衰期和藥-時曲線下面積幾無改變。本品在體內(nèi)分布廣泛，對組織的穿透力強，表觀分布容積為3～4L/kg。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn血漿半衰期為12.0～15.2h。本品主要在肝代謝，經(jīng)膽汁、尿液和糞便排泄。性別、不同年齡的藥動學(xué)參數(shù)并無重大差異。 | |
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| 用于由肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌或卡他摩拉菌所致的急性支氣管炎、慢性支氣管炎、上呼吸道感染，肺炎衣原體引起的社會獲得性肺炎，急性鼻竇炎，淋球菌或衣原體所致的無并發(fā)癥淋病、子宮頸炎、尿道炎，也用于尿道、生殖系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚和軟組織感染。 | |
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| 1.對本品過敏者禁用。2.產(chǎn)婦和哺乳期婦女禁用。 | |
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| 1.慎用：16歲以下兒童慎用，老年人和嚴(yán)重肝腎功能不全者慎用或減量。2.其他：應(yīng)用中避免與其他延長Q-T間期的藥物如索他洛爾、胺碘酮、普魯卡因或奎尼丁聯(lián)合并用。本品避免用于耐甲氧西林葡萄球菌的感染，也不適于銅綠假單胞菌所致的感染。 | |
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| 本品毒副反應(yīng)發(fā)生率較低，沒有某些抗生素出現(xiàn)過的嚴(yán)重過敏反應(yīng)，特別是幾乎沒有光敏反應(yīng)(需指出的是，所有喹諾酮的光分解產(chǎn)物都表現(xiàn)出10倍以上的細(xì)胞毒性)。因此服用更可靠、更安全。國外報道，對各種喹諾酮藥物的光毒性在體內(nèi)、外的研究中比較，給豚鼠口服莫昔沙星、環(huán)丙沙星和司帕沙星100mg/kg，尚未發(fā)現(xiàn)本品會使皮膚發(fā)紅并隨紫外線呈依賴性增加，而環(huán)丙沙星則產(chǎn)生弱皮膚反應(yīng)，司帕沙星則產(chǎn)生強皮膚反應(yīng)。另從對喹諾酮的臨床研究和銷后反饋得知的主要毒性反應(yīng)有：胃腸道反應(yīng)(惡心、腹瀉)；中樞神經(jīng)毒性(頭痛、頭昏、眩暈、失眠、痙攣等)；變態(tài)反應(yīng)(藥疹、皮膚瘙癢等)；肝毒性(AST、ALT的短暫升高)；腎毒性(間質(zhì)性腎炎)；骨關(guān)節(jié)損害；偶見低血糖。另一報道，在應(yīng)用本品的4926例患者中，發(fā)生惡心反應(yīng)的比例為7.2%、腹痛5.7%、頭暈2.8%，因不良反應(yīng)而停藥者為3.8%。 | |
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| 口服：每次200～400mg，每天1次，連續(xù)5～7天。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn用于急性、慢性支氣管炎，每次400mg，每天1次，連續(xù)10天。用于單純性淋病，單劑量400mg頓服，用于非淋球菌性尿道炎，每次400mg，每天1次，連續(xù)7天。老年患者不需要調(diào)整劑量。 | |
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| 硫酸亞鐵每次100mg，每天3次，并同服本品每天400mg，可使本品的相對生物利用度由61%降至41%，達(dá)峰時間由1h延至2.8h。氫氧化鋁或氫氧化鎂可使本品的藥-時曲線下面積和血漿峰濃度分別下降45%和40%。 | |
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| 莫昔沙星對肺炎鏈球菌很敏感，為第4代氟喹諾酮類抗菌藥物中活性最強者之一。本品抗菌譜廣，幾乎包括所有引起呼吸道疾病的病原體。莫昔沙星作為呼吸道感染一線治療藥用于慢性支氣管炎的急性發(fā)作(AECB)、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎(CAP)和無并發(fā)癥的皮膚感染。德國根據(jù)8000多例慢性支氣管炎的急性發(fā)作者、社區(qū)獲得性肺炎和急性鼻竇炎患者的臨床試驗數(shù)據(jù)表明，它與對照品有相同療效。國外報道，700例社區(qū)獲得性肺炎患者口服本品，每天1次，每次400mg，連續(xù)10天，結(jié)果臨床有效率為94.4%，細(xì)菌學(xué)清除率為91%。療效與阿莫西林每天3次、每次1g或甲紅霉素每天2次、每次500mg相當(dāng)。另在其他4項臨床研究中，支氣管炎急性發(fā)作的患者口服本品，每天1次，每次400mg，連續(xù)5～10天，結(jié)果臨床有效率為89%，細(xì)菌學(xué)清除率為87%。對照組分別口服甲紅霉素(每天2次、每次500mg)或頭孢呋辛(每天2次、每次250mg)，連續(xù)5～10天，臨床有效率分別為83%和77%。另一報道，對1090例急性鼻竇炎患者應(yīng)用本品，每天1次，每次400mg，連續(xù)7天，結(jié)果臨床有效率和細(xì)菌學(xué)清除率分別為92.5%和95.6%。對照組口服頭孢呋辛，每天2次，每次250mg，連續(xù)10天，臨床有效率和細(xì)菌學(xué)清除率分別為92.8%和87.7%。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn急性上頜竇炎最常見的病原菌為流感嗜血桿菌和肺炎鏈球菌，兩項隨機、雙盲、多中心的臨床研究表明，以本品每天400mg口服，連續(xù)10天，或頭孢呋辛酯每次250mg，每天2次，連續(xù)10天，或曲伐沙星每天2000mg，連續(xù)10天。結(jié)果本品臨床癥狀消失率分別為90%(200/223)和88%(223/253)，頭孢呋辛酯為89%(209/234)，曲伐沙星為89%(232/260)。 | |
