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佐咪曲坦

佐咪曲坦副作用;別名:佐咪克、zomig;佐咪曲坦適應(yīng)癥:偏頭痛。;佐咪曲坦藥理學(xué)作用:本品是對5-羥色胺(5-HT)1B/1D受體雙重作用的激動藥，可克服舒馬曲坦的某些不良反應(yīng)，如生物利用率，偏頭痛復(fù)發(fā)率高和冠狀動脈疾病患者的禁忌證。本品作用于大腦邊緣系統(tǒng)和中樞；而收縮腦血管的周圍作用則為三叉神經(jīng)局部腦血流，因這是致痛因素。用藥2h內(nèi)出現(xiàn)效果者占82%。

分類名稱

一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級分類：抗偏頭痛藥物三級分類：

藥品英文名

zolmitriptan

藥品別名

佐咪克、zomig

藥物劑型

片劑：2.5mg。

藥理作用

本品是對5-羥色胺(5-HT)1B/1D受體雙重作用的激動藥，可克服舒馬曲坦的某些不良反應(yīng)，如生物利用率，偏頭痛復(fù)發(fā)率高和冠狀動脈疾病患者的禁忌證。本品作用于大腦邊緣系統(tǒng)和中樞；而收縮腦血管的周圍作用則為三叉神經(jīng)局部腦血流，因這是致痛因素。用藥2h內(nèi)出現(xiàn)效果者占82%。

藥動學(xué)

口服本品2.5～25mg，對偏頭痛有效率62%～81%。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn口服吸收良好，絕對生物利用度比舒馬曲坦高3倍多，且女性生物利用度比男性高。本品靜脈注射后血漿峰濃度和藥時曲線下面積均為女性高于男性。代謝物的濃度口服比靜脈注射高2倍，男性高于女性。靜脈注射t_1/22.3h，口服t_1/22.94h。靜脈注射給藥7天后尿中回收率64.4%±6.5%，糞便中排出27.1%±6.0%。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn大部分在給藥后24h內(nèi)排出，尿中原形藥物＜10%，糞便中未被吸收的原形藥物占大部分。本品口服后血漿濃度差異比靜注大，肝臟首關(guān)效應(yīng)非常顯著，口服給藥主要經(jīng)代謝消除。三種主要代謝物為5-HT_1D激活的N-去甲代謝物、5-HT_1D和對5-HT_1D無激動活性的N-氧化物和吲哚乙酸。

適應(yīng)證

偏頭痛。

禁忌證

注意事項(xiàng)

服用本品期間應(yīng)避免從事機(jī)械操作、高空作業(yè)等工作。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn

不良反應(yīng)

約有3%用藥者出現(xiàn)短暫的(3h以內(nèi))虛弱無力、惡心、感覺異常、眩暈、重壓感、嗜睡或心悸等現(xiàn)象，患者一般能耐受。

用法用量

口服：偏頭痛發(fā)作時服1片(2.5mg)，若癥狀無改善或反復(fù)，則2h后再服第2片，若仍無好轉(zhuǎn)，可增加到服2片/次(5mg)。

藥物相應(yīng)作用

專家點(diǎn)評

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