| 公開(公告)號 | CN101072780A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580039321.1 |
| 申請日期 | 2005.09.16 |
| 專利名稱 | 用作類固醇性激素受體調(diào)節(jié)劑的新的含雜原子的四環(huán)衍生物 |
| 主分類號 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D209/80(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.20 US 60/611,376 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | Z·隋;X·張;X·李 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-16 PCT/US2005/033272 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;林 森 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中 X選自-O-、-S和NRA-；其中RA選自氫、C1-6烷基、-C(O)-C1-6烷基、-C1-4烷基-NRCRD和-L1-R4-(L2)c-R5； R1選自氫、羥基、C1-6烷基、-C(O)-C1-6烷基、-C1-4烷基-NRCRD和-L1-R4-(L2)c-R5； 為5-7元芳族部分不飽和或飽和環(huán)結(jié)構(gòu)，任選含1-2個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、N或S的雜原子；其中所述雜原子不是橋原子； a為選自0-2的整數(shù)； R2選自鹵素、羥基、羧基、氧代、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、-O-芳烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-OC(O)-C1-4烷基、-O-SO2-C1-4烷基、-O-SO2-(鹵代C1-4烷基)和-O-Si(CH3)2(叔-丁基)； b為選自0-2的整數(shù)； R3選自鹵素、羥基、羧基、氧代、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、-O-芳烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-OC(O)-C1-4烷基、-O-SO2-C1-4烷基、-O-SO2-(鹵代C1-4烷基)和-O-Si(CH3)2(叔-丁基)； L1選自-CH2-和-C(O)-； R4選自5-6元芳基和5-6元雜芳基； c為選自0-1的整數(shù)； L2選自-C1-4烷基-、-C2-4鏈烯基-、-O-C1-3烷基-、-S-C1-3烷基-和-NRB-C1-3烷基-；其中RB選自氫或C1-4烷基； R5選自-NRCRD、-C(O)-C1-4烷基、-CO2H、-C(O)O-C1-4烷基和-OC(O)-C1-4烷基； 其中RC和RD獨(dú)立選自氫或C1-4烷基；或者，RC和RD與它們結(jié)合的氮原子一起形成5-7元芳族、部分芳族或飽和的環(huán)結(jié)構(gòu)；其中環(huán)結(jié)構(gòu)任選含1-2個(gè)選自O(shè)、N或S的另外的雜原子； 條件是RA和R1各自不為-L1-R4-(L2)c-R5； 進(jìn)一步的條件是，當(dāng)a為0和b為0時(shí)；那么RA或R1之一為-L1-R4-(L2)c-R5； 進(jìn)一步的條件是，當(dāng)R1為氫；和是苯基時(shí)；那么a或b至少之一不為0； 進(jìn)一步的條件是，當(dāng)X為-NH-或-N(C1-6烷基)-；R1為氫或C1-6烷基；a為0-1；R2為鹵素或-C(O)O-C1-4烷基；b為1；和R3為鹵素或-C(O)O-C1-4烷基時(shí)；那么不是苯基； 進(jìn)一步的條件是，當(dāng)X為-O-；R1為氫或C1-4烷基；為苯基；a為0-1；b為0-1；和a或b至少之一為1時(shí)；那么R2或R3至少之一不為鹵素、氰基、硝基、羧基或-C(O)O-C1-4烷基； 進(jìn)一步的條件是，當(dāng)X為-O-；為苯基；a為0；和b為0時(shí)；那么R1不是-C1-4烷基-N(C1-4烷基)2或-C1-4烷基-哌啶基； 進(jìn)一步的條件是，當(dāng)X為-O-；R1為氫；為吡啶基或噻吩基；a為0；和b為1-2時(shí)；那么R2不是氧代、鹵素或-C(O)O-C1-4烷基； 進(jìn)一步的條件是，當(dāng)X為-O-；R1為氫或C1-4烷基；為吡咯基；a為0；和b為1或2時(shí)；那么R2不是C1-4烷基或-C(O)O-C1-4烷基； 進(jìn)一步的條件是，當(dāng)X為-S-；R1為氫、C1-4烷基、-C1-4烷基-N(C1-4烷基)2、-C1-4烷基-哌啶基、-C1-4烷基-吡咯烷基或-C1-4烷基-嗎啉基；為苯基；a為0-2；和b為0-2時(shí)；那么R2或R3至少之一不為鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基或-C(O)O-C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的含雜原子的四環(huán)衍生物，含有它們的藥用組合物，它們在治療由一種或多種類固醇性激素受體介導(dǎo)的病癥中的應(yīng)用以及制備它們的方法。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/034090 英 |
