公開(公告)號 | CN1743327A |
公開(公告)日 | 2006.03.08 |
申請(專利)號 | CN200410074205.0 |
申請日期 | 2004.09.03 |
專利名稱 | 吲哚生物堿衍生物、其制備方法及其用途 |
主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 首都醫(yī)科大學(xué) |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 彭師奇;趙 明;王 超;王 煒 |
地址 | 100054北京市右安門外西頭條10條 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進(jìn)入國家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
代理人 | 孫皓晨 |
國省代碼 | 北京;11 |
主權(quán)項(xiàng) | 一種吲哚生物堿衍生物,具有下述通式I的結(jié)構(gòu):通式I其中R選自氨基酸芐酯基、肼基、2-氨基乙氨或1-甲基-四氫咔啉-3-甲酰氨基乙氨基。 |
摘要 | 本發(fā)明公開了一類新的吲哚生物堿衍生物、其制備方法及用途。本發(fā)明化合物的制備方法為:將L-色氨酸與乙醛反應(yīng)生成1-甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉-3-羧酸后再與SOCl2、甲醇反應(yīng)生成1-甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯,將其氧化生成1-甲基-β-咔啉-3-羧酸甲酯后接著皂化生成1-甲基-β-咔啉-3-羧酸,最后將1-甲基-β-咔啉-3-羧酸與水合肼、乙二胺、L-氨基酸芐酯、甘氨酸芐酯反應(yīng)即得本發(fā)明化合物。試驗(yàn)表明,本發(fā)明化合物具有較高的抗腫瘤活性。 |
國際公布 |