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HIV蛋白酶抑制劑、含有它們的組合物、其藥物應(yīng)用及其合成原料

公開(公告)號 CN100338044C  
公開(公告)日 2007.09.19  
申請(專利)號 CN02813251.3  
申請日期 2002.06.11  
專利名稱 HIV蛋白酶抑制劑、含有它們的組合物、其藥物應(yīng)用及其合成原料  
主分類號 C07D277/06(2006.01)I  
分類號 C07D277/06(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.6.11 US 60/297,460;2001.6.11 US 60/297,729  
申請(專利權(quán))人 阿格羅尼制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·S·卡農(nóng)-柯克;T·N·亞歷山大;M·巴韋恩;G·博爾頓;F·E·博耶爾;B·J·伯克;T·霍勒;T·M·朱厄爾;V·普拉塞德約斯尤拉;D·J·庫塞拉;M·A·林頓;J·麥克阿克;L·J·米切爾;S·T·墨菲;S·H·賴克;D·J·斯卡里茲克;J·H·塔特羅克;M·D·瓦尼;S·C·弗吉爾;S·E·韋伯;S·T·沃蘭德;M·梅爾尼克  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2002-06-11 PCT/US2002/018548  
進入國家日期 2003.12.30  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 具有通式I的化合物或其藥物上可接受的鹽或藥物上可接受的溶劑合物: 其包括所有可能的立體異構(gòu)體, 其中: R1是苯基,所述的苯基被一個或多個獨立選自烷基、鹵素或羥基的取代基取代; R2是C2-6鏈烯基或C2-6炔基,所述的鏈烯基或炔基是直鏈或支鏈的基團,并且 所述的鏈烯基或炔基被一或多個鹵素取代基取代, R2’是H;X是 其中Rx是H; Z是S、SO或SO2; R3、R4、R5、R8和R8’各自為H;且 R6和R7各自為甲基。  
摘要 本發(fā)明公開了可有利抑制或阻斷HIV蛋白酶生物活性的通式(I)化合物,其中該通式的變化形式如本文所定義。這些化合物以及含有這些化合物的藥物組合物用于治療感染了HIV病毒的患者或宿主。本發(fā)明還描述了制備這類化合物的中間體和合成方法。  
國際公布 2002-12-19 WO2002/100845 英  
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