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藥 品 名 稱 | 巰嘌呤 |
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英 文 藥 名 | Mercaptopurine |
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其 他 名 稱 | 6-MP、6-Mercaptopurine、6-Purinethiol、Ismipur、Leukerin、eupufin、Mecapurene、Mercaleukin、Mycaptine、NSC-755、Purinethiol、Purinethol、6-巰基嘌呤、6-巰嘌呤、樂疾寧(Puri-Neth01)、巰基嘌呤、巰唑嘌呤。 |
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藥 理 作 用 |
屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似， 因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程。本品進(jìn)入體內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸 核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有： (1)通過負(fù)反饋作用抑制酰胺轉(zhuǎn)移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖（PRPP)轉(zhuǎn)為1-氨基-5-磷酸核糖（PRA)的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的 起始階段。 (2)抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I（NAD+)的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP)及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP)，因而腫瘤細(xì)胞不能增殖，本品對處于S增殖周期的細(xì)胞較敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。 用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹�嘌呤核糖核苷酸的能力。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 臨床用于急性白血病，尤其對急性淋巴細(xì)胞型的白血病效果較好，對急慢性粒細(xì)胞白血病、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤也有效。 |
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禁 忌 癥 | 有致畸作用，孕婦、哺乳婦女禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
骨髓抑制反應(yīng)可導(dǎo)致白細(xì)胞、血小板減少及全血象下降，胃腸道反應(yīng)有口腔炎、惡心、嘔吐、卜腹部不適、腹瀉等，大劑量時出現(xiàn)消化道粘膜潰瘍，因肝臟損害出現(xiàn)膽汁郁積而引起黃疸，偶見皮疹、脫發(fā)、間質(zhì)性肺炎。 亦可引起致死性肝中毒、高尿酸血癥、畸胎及抑制機(jī)體免疫。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑25mg，50mg。 |
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注 意 事 項 |
(1)服藥期間應(yīng)每周定期查血象和肝功能。 (2)嚴(yán)重感染、骨髓抑制、痛風(fēng)病史、肝腎功能不全者及老年人慎用。 (3)本品易產(chǎn)生耐藥性，故常與強(qiáng)的松、甲氨蝶呤、長春新堿合用以提高效。 (4)別嘌呤醇可抑制本品代謝，同時并用別嘌呤醇一日0.3-0.6g可增強(qiáng)療效，并可防止高尿酸血癥。但同用時應(yīng)將本品劑量減少25％-50％，以免產(chǎn)生毒性反應(yīng)。 (5)本品和阿霉素合用，可增加肝毒性。 (6)本品和復(fù)方新諾明合用，可能出現(xiàn)骨髓抑制加強(qiáng)。 (7)應(yīng)空腹使用，避免減少和延遲巰嘌呤的吸收。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
