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制備環(huán)(Asp-Dphe-NMeVal-Arg-Gly)的方法

公開(公告)號(hào) CN1200947C  
公開(公告)日 2005.05.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00804874.6  
申請(qǐng)日期 2000.03.01  
專利名稱 制備環(huán)(Asp-Dphe-NMeVal-Arg-Gly)的方法  
主分類號(hào) C07K7/64  
分類號(hào) C07K7/64;C07K7/06;C07K5/08;C07K5/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.3.11 DE 19910727.0  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克專利股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·瓊茨克;M·阿諾德  
地址 德國(guó)達(dá)姆施塔特  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2000/001751 2000.3.1  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.09.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 制備環(huán)五肽環(huán)(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal)或其生理可接受的鹽的方法,包括對(duì)選自H-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-OH,H-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-OH,H-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-OH,H-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBz)-OH或H-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-OH,的線型五肽進(jìn)行環(huán)化并除掉保護(hù)基團(tuán)。  
摘要 本發(fā)明涉及制備環(huán)五肽環(huán)(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal)的方法,通過(guò)對(duì)選自:H-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-OH,H-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-OH,H-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-OH,H-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-OH或H-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-OH,的線型五肽進(jìn)行環(huán)化而制得,然后分離掉保護(hù)基團(tuán)并任選進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成其生理可接受的鹽。  
國(guó)際公布 WO2000/053627 德 2000.9.14  
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