公開(公告)號
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CN1671724A
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公開(公告)日
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2005.09.21
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申請(專利)號
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CN03817814.1
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申請日期
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2003.06.20
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專利名稱
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前藥、其作為醫(yī)藥的應用及其制法
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主分類號
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C07H15/203
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分類號
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C07H15/203;A61K31/7028;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/08;A61P43/00;C07H15/18
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.6.20 JP 180238/2002
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申請(專利權)人
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日本水產(chǎn)株式會社
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發(fā)明(設計)人
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山下伸也;竹尾仁良;沖田高明
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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PCT/JP2003/007868 2003.6.20
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進入國家日期
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2005.01.25
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專利代理機構
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北京銀龍知識產(chǎn)權代理有限公司
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代理人
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鐘晶
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國省代碼
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日本;JP
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主權項
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以式(1)表示的化合物或其生理學上可允許的鹽,R-藥物(1)式中,R表示在藥物的靶標部位和副作用表現(xiàn)部位的活性存在差異的酶的作用下被切斷的取代基;藥物是通過在酶的作用下取代基被切斷而被活化的藥物。
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摘要
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具有利用藥物的靶標部位和副作用表現(xiàn)的部位之間酶活性存在差異的酶,在該酶作用下被切斷的取代基,并且通過切斷該取代基而被活化的前藥?煞謩e舉出,作為藥物的靶標部位,例如,呼吸器官;作為副作用表現(xiàn)的部位,例如,心臟。可分別舉出,支氣管擴張劑作為藥物的例子;糖苷酶(例如,β-葡萄糖苷酶)作為酶的例子。進而,取代基,例如是單糖或寡糖構成的糖基。通過利用上述酶,產(chǎn)生效果的靶標部位和表現(xiàn)副作用的部位不同的該類型藥物的副作用的降低成為可能。
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國際公布
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WO2004/000863 日 2003.12.31
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