| 公開(公告)號 | CN1679969A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN200510011139.7 |
| 申請日期 | 2005.01.07 |
| 專利名稱 | 一種含SN3類配體的血管活性腸肽衍生物藥物及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K51/00 |
| 分類號 | A61K51/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京腫瘤醫(yī)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 楊志;顧晉;李振甫;張宏;趙軍 |
| 地址 | 100036北京市海淀區(qū)阜成路52號北京腫瘤醫(yī)院核醫(yī)學(xué)科 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 向華 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種含SN3類配體的血管活性腸肽衍生物藥物，其特征在于該衍生物是由VIPSN3與放射性同位素99mTc形成穩(wěn)定的螯合物99mTc-VIPSN3，其中，VIPSN3的結(jié)構(gòu)式為：VIP-Aba*-C1-C2-C3-C4，結(jié)構(gòu)式中C1、C2、C3、C4中的一個為含巰基的氨基酸，其余三個為親水性的氨基酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種含SN3類配體的血管活性腸肽衍生物藥物及其制備方法，該衍生物是由VIPSN3與放射性同位素99mTc形成穩(wěn)定的螯合物99mTc-VIPSN3，其中，VIPSN3的結(jié)構(gòu)式為：VIP-Aba*-C1-C2-C3-C4，結(jié)構(gòu)式中C1、C2、C3、C4中的一個為含巰基的氨基酸，其余三個為親水性的氨基酸。其中的99mTc可以由188Re或186Re代替。含SN3類配體的血管活性腸肽衍生物藥物及其制備方法的制備方法包括如下步驟：首先合成VIPSN3并進行純化分離；然后進行放射性同位素99mTc、188Re或186Re標(biāo)記，相應(yīng)得到99mTc-VIPSN3、188Re-VIPSN3或186Re-VIPSN3。本發(fā)明中合成的VIPSN3具有天然VIP相似的生物活性，能在腫瘤中有較好的攝取，腫瘤能清晰顯像，腎臟攝取放射性比N4類配體的TP3654攝取低，而腫瘤攝取要高，從而使得腫瘤顯像更加清晰、使診斷更加準(zhǔn)確。 |
| 國際公布 |
