| 公開(公告)號 | CN1820022A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(專利)號 | CN200480019473.0 |
| 申請日期 | 2004.05.05 |
| 專利名稱 | 丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制劑結合袋 |
| 主分類號 | C07K14/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07K14/18(2006.01)I;C12N9/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.5.9 US 60/469,604 |
| 申請(專利權)人 | 貝林格爾.英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 勒內(nèi)·庫隆比;皮埃爾·L·博利厄;埃里克·約里庫爾;喬治·庫科爾;斯蒂文·萊普蘭特;馬克-安德烈·波帕特 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-05 PCT/CA2004/000676 |
| 進入國家日期 | 2006.01.09 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 巫肖南;封新琴 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 選自下組的分離且純化的多肽： i)多肽，包括由天然HCVNS5B的至少氨基酸殘基392，393，395，396，399，424，425，428，429，492，493，494，495，500和503定義的，或由其功能等同類似物定義的HCVNS5B抑制劑結合袋，其中所述結合袋由于取代了由至少氨基酸殘基18至35定義的手指環(huán)鏈而暴露出來，且所述結合袋保持其天然功能構型； ii)HCVNS5B多肽類似物，包括由天然HCVNS5B的至少氨基酸殘基392，393，395，396，399，424，425，428，429，492，493，494，495，500和503定義的，或由其功能等同類似物定義的HCVNS5B結合袋，其中所述結合袋保持其天然功能構型且所述結合袋是可暴露的； iii)HCVNS5B多肽，其由天然HCVNS5B的至少氨基酸殘基392，393，395，396，399，424，425，428，429，492，493，494，495，500和503定義的，或由其功能等同類似物定義的HCVNS5B結合袋組成，其中所述結合袋保持其天然功能構型；和 iv)HCVNS5B多肽變體，其在由氨基酸殘基18至35定義的手指環(huán)內(nèi)包括至少一個氨基酸突變，其中所述突變能導致該手指環(huán)被取代，而使基本由天然HCVNS5B的氨基酸殘基392，393，395，396，399，424，425，428，429，492，493，494，495，500和503定義的，或由其功能等同類似物定義的結合袋暴露，其中所述結合袋保持其天然功能構型。 |
| 摘要 | HCV聚合酶，當與某些抑制劑復合時，會采用取代手指環(huán)區(qū)而暴露結合袋的構象，其中所述手指環(huán)區(qū)由氨基酸殘基18至35定義，結合袋通常由氨基酸殘基392，393，395，396，399，424，425，428，429，492，493，494，495，496，500和503定義。這種新的暴露型結合袋為尋找能結合HCV NS5B，并調(diào)節(jié)或優(yōu)選抑制HCV NS5B聚合酶活性的其它化學實體定義了一種新的靶標。 |
| 國際公布 | 2004-11-18 WO2004/099241 英 |
