公開(公告)號(hào)
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CN1871360A
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公開(公告)日
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2006.11.29
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480030998.4
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申請(qǐng)日期
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2004.08.20
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專利名稱
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檢測(cè)對(duì)滑膜增生因子活性的調(diào)節(jié)作用的方法
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主分類號(hào)
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C12Q1/26(2006.01)I
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分類號(hào)
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C12Q1/26(2006.01)I;C12Q1/48(2006.01)I;C12N15/09(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.8.20 JP 295964/2003;2003.8.20 JP 295951/2003
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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羅克莫基因株式會(huì)社;衛(wèi)材株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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中島利博;天野徹也;張 蕾;池田理惠;山崎聰士;八木下尚子;模浜廣光;小串基治
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-08-20 PCT/JP2004/012329
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.04.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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巫肖南;封新琴
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種檢測(cè)受試化合物對(duì)滑膜增生因子泛素化作用的調(diào)節(jié)活性的方法,其包括步驟: a)在能使底物泛素化的條件下,于受試化合物存在時(shí)將滑膜增生因子或其同系物與底物保溫, a′)將(i)底物或者(ii)滑膜增生因子或其同系物與受試化合物接觸,并在能使底物泛素化的條件下與(i)和(ii)的另一者保溫,或者 a”)在能使底物泛素化的條件下將滑膜增生因子或其同系物與底物保溫,并將它們與受試化合物接觸; b)在步驟a),a′),和a″)任一步后測(cè)定底物泛素化的水平;和 c)當(dāng)?shù)孜锓核鼗脚c沒有受試化合物時(shí)測(cè)得的泛素化水平有差異時(shí),檢測(cè)受試化合物對(duì)滑膜增生因子使底物泛素化的作用的調(diào)節(jié)活性,其中底物是脯氨酰4-羥化酶α亞基或其同系物。
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摘要
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本發(fā)明提供評(píng)價(jià)對(duì)脯氨酰4-羥化酶活性的調(diào)節(jié)的方法,使用這些評(píng)價(jià)方法的篩選方法,篩選可用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或纖維化的治療或預(yù)防的化合物的方法。本發(fā)明還涉及檢測(cè)對(duì)滑膜增生因子的脯氨酰4-羥化酶α亞基(P4HAl)泛素化作用的調(diào)節(jié)活性的方法,基于這些方法篩選對(duì)滑膜增生因子的P4HAl泛素化活性具有調(diào)節(jié)作用的化合物的方法。篩選出的化合物可用于治療和/或預(yù)防由脯氨酰4-羥化酶活性異常引起的疾病,例如纖維化和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
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國(guó)際公布
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2005-03-03 WO2005/019472 日
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