公開(公告)號
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CN1294991C
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公開(公告)日
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2007.01.17
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申請(專利)號
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CN02810185.5
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申請日期
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2002.03.26
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專利名稱
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用于改善治療物質(zhì)的細胞內(nèi)傳遞的脂質(zhì)體組合物
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主分類號
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A61K47/48(2006.01)I
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分類號
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A61K47/48(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.3.26 US 60/278,869
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申請(專利權(quán))人
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阿爾扎公司
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發(fā)明(設計)人
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S·扎利普斯基;T·M·阿倫;S·K·黃
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2002-03-26 PCT/US2002/009330
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進入國家日期
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2003.11.18
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;孟凡宏
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種用于治療物質(zhì)的細胞內(nèi)傳遞的脂質(zhì)體組合物,其包含由如下物質(zhì)所形成的脂質(zhì)體:(i)pH-敏感的脂質(zhì);(ii)1-20mole%的通過一種鍵與親水性聚合物連接的脂質(zhì),所說的鍵在響應存在的或誘發(fā)的生理條件時可有效釋放該親水性聚合物鏈;(iii)靶向配體;和(iv)所捕獲的治療物質(zhì); 其中所說的組合物能有效地結(jié)合于靶細胞并當與缺乏所說可釋放鍵和/或所說靶向配體的類似脂質(zhì)體所傳遞的細胞內(nèi)物質(zhì)濃度相比時,其可釋放所說的捕獲物質(zhì)以使得該物質(zhì)的細胞內(nèi)濃度增加至少2倍。
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摘要
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描述了一種脂質(zhì)體組合物和用該組合物完成脂質(zhì)體所捕獲物質(zhì)的細胞內(nèi)傳遞的方法。該脂質(zhì)體包含pH敏感的脂質(zhì)并包括一種將該脂質(zhì)體直接靶向于靶細胞上的靶向配體。該脂質(zhì)體還包含一種穩(wěn)定化組分,如聚合物衍生的脂質(zhì),其中該聚合物通過一種可釋放鍵被連接到該脂質(zhì)上。該脂質(zhì)體的給藥導致了用于向細胞內(nèi)傳遞所捕獲物質(zhì)的脂質(zhì)體的細胞內(nèi)在化和去穩(wěn)定化。
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國際公布
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2002-10-03 WO2002/076428 英
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