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HIVgp41HR2-來(lái)源的合成肽,及其在抑制人類(lèi)免疫缺陷性病毒傳遞的治療中的用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1901931A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480039708.2  
申請(qǐng)日期 2004.12.21  
專利名稱 HIV gp41 HR2-來(lái)源的合成肽,及其在抑制人類(lèi)免疫缺陷性病毒傳遞的治療中的用途  
主分類(lèi)號(hào) A61K38/16(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K38/16(2006.01)I;C07H19/00(2006.01)I;C07H21/04(2006.01)I;C07K14/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.7 US 60/534,810  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 特里梅里斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 瑪麗·K·德?tīng)桘湹峡?約翰·德懷爾  
地址 美國(guó)北卡羅來(lái)州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-12-21 PCT/US2004/042918  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.07.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司  
代理人 萬(wàn)學(xué)堂  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種包括來(lái)源于SEQ ID NO:2、SEQ ID NO:3或SEQ ID NO:4中一個(gè)或多個(gè)基本序列的基酸序列的合成肽;其中該合成肽與所述的基本序列相比另外具有多個(gè)氨基酸取代;其中該氨基酸取代包括一個(gè)或多個(gè)螺旋促進(jìn)氨基酸,和為了與該合成肽氨基酸序列中帶相反電荷的氨基酸形成離子對(duì)而被引入的多個(gè)帶電氨基酸;并且其中該合成肽與該基本序列相比表現(xiàn)改善的生物活性;其中所述改善的生物活性包括(a)針對(duì)抗基本序列的HIV毒株的抗病毒活性增加,和(b)改善的藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性中的一種或多種。  
摘要 本發(fā)明提供以HIV gp41 HR2的天然序列為基礎(chǔ)的合成肽,除了該合成肽具有多個(gè)氨基酸替換外,其包括(a)螺旋促進(jìn)氨基酸,或(b)螺旋促進(jìn)氨基酸和為了在該合成肽中形成離子對(duì)而被引入的帶電氨基酸的組合;其中該合成肽與具有無(wú)多個(gè)氨基酸取代的氨基酸序列的肽相比表現(xiàn)意料不到的、改善的生物活性。本發(fā)明也提供編碼該合成肽的多核苷酸,以及利用這些合成肽抑制HIV傳遞至靶細(xì)胞或作為抑制該傳遞的組合物的方法。  
國(guó)際公布 2005-07-28 WO2005/067960 英  
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