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脂肽抗菌衍生物組合物及其應(yīng)用方法

公開(公告)號(hào) CN1839150A  
公開(公告)日 2006.09.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480020655.X  
申請(qǐng)日期 2004.06.28  
專利名稱 脂肽抗菌衍生物組合物及其應(yīng)用方法  
主分類號(hào) C07K7/56(2006.01)I  
分類號(hào) C07K7/56(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.17 US 60/488,331;2004.4.23 US 60/564,912  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 麥根克斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 戴爾·R·卡梅倫;文森特·A·博伊德;理查德·A·利斯;威廉·V·柯倫;唐納德·B·博德斯;保羅·W·M·斯加爾比;雪莉·A·瓦克維!に辜訝柋;馬修·諾德維爾;陳玉琛;賈 琦;多米尼克·迪古爾  
地址 加拿大不列顛哥倫比亞省溫哥華市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-06-28 PCT/US2004/021039  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.01.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王達(dá)佐;韓克飛  
國(guó)省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項(xiàng) 結(jié)構(gòu)式(II)的抗菌化合物及其藥物可接受的鹽: 其中: R1是OH或NH2; L選自至少一種基酸,至少一種取代氨基酸,-R′C(=O)-,-R′OC(=O)(NR′)-和-O-PhC(=O)-; R2選自-C(=O)R5,-C(=O)OR5,-C(=O)NHR4,-C(=O)NR4R4,-C(=S)NHR4,-C(=S)NR4R4,-C(=NR4)NHR4和-C(=NR4)NR4R4; R3選自-OR5,-SR5,NR5R5,-CN,-NO2,-N3,-C(=O)R5,-C(=O)OR5,-C(=O)NR5R5,-C(=S)NR5R5,-C(=NR5)NR5R5,-C(=O)H,-R5C(=O),-SO2R5,-S(=O)R5,-P(=O)(OR5)2,-P(=O)(OR5),-CO2H,-SO3H,-PO3H,鹵素,三鹵甲基,(C1-C25)烴基,取代的(C1-C25)烴基,(C1-C25)雜烴基,取代的(C1-C25)雜烴基,(C5-C10)芳基,取代的(C5-C10)芳基,(C5-C15)芳基芳基,取代的(C5-C15)芳基芳基,(C5-C15)聯(lián)芳基,取代的(C5-C15)聯(lián)芳基,5至10元的雜芳基,取代的5至10元的雜芳基,(C6-C26)芳基烴基,取代的(C6-C26)芳基烴基,6至26元的雜芳基烴基,取代的6至26元的雜芳基烴基,至少一種氨基酸和至少一種取代氨基酸; R4獨(dú)立地選自(C7-C10)烴基,(C17-C26)芳基烴基和17至26元的雜芳基烴基,鏈長(zhǎng)度為7-25個(gè)碳原子的支鏈或直鏈的、飽和的或單重或多重不飽和的脂肪部分或羥基脂肪部分,伯胺或仲胺,至少一種氨基酸和至少一種取代氨基酸; R5獨(dú)立地選自氫,(C1-C10)烴基,(C5-C10)芳基,5至10元的雜芳基,(C6-C26)芳基烴基和6至26元的雜芳基烴基,鏈長(zhǎng)度為5-25個(gè)碳原子的支鏈或直鏈的、飽和或單重或多重不飽和的脂肪部分或羥基脂肪部分,伯胺或仲胺,至少一種氨基酸,至少一種取代氨基酸,及上述的任意組合,及; R′獨(dú)立地為一種或多種如R3或R5定義的相同或不同的取代基。  
摘要 本發(fā)明提供了對(duì)微生物具有抗菌活性的脂肽抗菌素衍生物,合成這些抗菌衍生物和類似物的方法和化合物,以及以多種方式包括在治療和預(yù)防微生物傳染中使用所述化合物的方法。  
國(guó)際公布 2005-01-06 WO2005/000878 英  
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