| 公開(公告)號 | CN1300312C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200410058300.1 |
| 申請日期 | 2004.08.23 |
| 專利名稱 | 靶向去唾液酸糖蛋白受體的抗乙型肝炎病毒反義寡核苷酸的結(jié)構(gòu)和用途 |
| 主分類號 | C12N15/11(2006.01)I |
| 分類號 | C12N15/11(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;C07H21/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射與輻射醫(yī)學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王升啟;楊 靜;伯曉晨;張敏麗;丁小然 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號院放射醫(yī)學(xué)研究所 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 與去唾液酸糖蛋白受體mRNA互補(bǔ)的寡核苷酸，其特征為具有如下核苷酸序列： 1)TCC CAA TCC CGG ACC CCT GC； 2)CCT CCC AGG ACG TGA CCA CC； 3)TCT TCC CAC ATT GCC TCC CT； 4)TCC TTG GTC ATG ATA GGG CT； 5)CCC ACA TTG CCT CCC TGG GT。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種反義寡核苷酸藥物的結(jié)構(gòu)和用途。具體說是靶向去唾液酸糖蛋白受體(ASGPR)抗乙型肝炎病毒(HBV)反義寡核苷酸的結(jié)構(gòu)和用途。根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，ASGPR為治療HBV感染的潛在靶點(diǎn)。本實(shí)驗(yàn)室通過篩選和驗(yàn)證發(fā)現(xiàn)其具有很好的特異性和可藥性。因此，本實(shí)驗(yàn)室設(shè)計(jì)合成了靶向ASGPR的反義寡核苷酸，采用轉(zhuǎn)染有HBV DNA，可穩(wěn)定表達(dá)HBV蛋白以及完整Dane’s顆粒的HepG2.2.15細(xì)胞，對5條反義寡核苷酸序列進(jìn)行了活性篩選及評價(jià)，首次發(fā)現(xiàn)互補(bǔ)于ASGPR mRNA特定功能區(qū)域的寡核苷酸AS2在培養(yǎng)的HepG2.2.15細(xì)胞中能有效地抑制乙型肝炎的復(fù)制和表達(dá)。因此，本發(fā)明涉及到靶向ASGPR mRNA抗HBV感染的反義寡核苷酸的序列與結(jié)構(gòu)及其成為治療乙型肝炎病毒相關(guān)性疾病，減小乙型肝炎相關(guān)性疾病危害性的新型藥物。 |
| 國際公布 |
