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抗凝劑化合物

公開(公告)號(hào) CN1930182A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號(hào) CN200580007002.2  
申請日期 2005.03.03  
專利名稱 抗凝劑化合物  
主分類號(hào) C07K5/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07K5/00(2006.01)I;C07H15/04(2006.01)I;C07H15/08(2006.01)I;C07H11/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/715(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.5 EP 04005343.1  
申請(專利權(quán))人 賽諾菲-安萬特  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·C·布伊斯曼;M·德科特;D·G·莫伊勒曼;C·范貝克爾  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請 2005-03-03 PCT/EP2005/002881  
進(jìn)入國家日期 2006.09.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;黃可峻  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 結(jié)構(gòu)式A的化合物: 寡糖-間隔基-GpIIb/IIIa拮抗劑(A),其中 所述寡糖是帶負(fù)電荷的寡糖殘基,包括4-25個(gè)單糖單元,帶正電荷的抗衡離子補(bǔ)償電荷,并且其中寡糖殘基衍生自本身具有(AT-III介導(dǎo)的)抗-Xa活性的寡糖; 間隔基是一個(gè)鍵或者基本上無藥學(xué)活性的連接殘基; GpIIb/IIIa拮抗劑是模擬纖維蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的殘基,典型地包括非必需酯化的羧酸酯部分和位于與另一個(gè)相距10-20埃的殘基中的堿性部分;或者其藥學(xué)可接受鹽或其前體藥物或溶劑合物。  
摘要 本發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)式(A)的化合物,寡糖-間隔基-GpIIb/IIIa拮抗劑(A),其中所述寡糖是帶負(fù)電荷的寡糖殘基,包括4-25個(gè)單糖單元,帶正電荷的抗衡離子補(bǔ)償電荷,并且其中寡糖殘基衍生自本身具有(AT-III介導(dǎo)的)抗-Xa活性的寡糖;間隔基是一個(gè)鍵或者基本上無藥學(xué)活性的連接殘基;GpIIb/IIIa拮抗劑是模擬纖維蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的殘基,典型地包括非必需酯化的羧酸酯部分和位于與另一個(gè)相距10-20埃的殘基中的堿性部分;或者其藥學(xué)可接受鹽或其前體藥物或溶劑合物。本發(fā)明的化合物具有抗凝活性,并且能用于治療或預(yù)防栓塞疾病。  
國際公布 2005-09-29 WO2005/090382 英  
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