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β-L-2"-脫氧-核苷衍生物、其合成方法及其藥物用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1315863C  
公開(kāi)(公告)日 2007.05.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200310110217.X  
申請(qǐng)日期 2003.12.12  
專利名稱 β-L-2"-脫-核苷衍生物、其合成方法及其藥物用途  
主分類(lèi)號(hào) C07H19/073(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07H19/073(2006.01)I;C07H19/10(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 河南省科學(xué)院質(zhì)量檢驗(yàn)與分析測(cè)試研究中心  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 ?(biāo);余學(xué)軍;王利敏;王 強(qiáng);祁秀香;董春紅  
地址 450002河南省鄭州市紅專路56號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所  
代理人 曹繼紅  
國(guó)省代碼 河南;41  
主權(quán)項(xiàng) β-L-2’-脫氧-核苷類(lèi)新型衍生物,其特征在于,其通式如I: 其中R1=H; R2=H或CH3或F; R3=H或單磷酸酯基或雙磷酸酯基或三磷酸酯基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種如通式I化合物:β-L-2’-脫氧-核苷衍生物,并公開(kāi)了其制備方法,還公開(kāi)了其應(yīng)用領(lǐng)域。以β-L-2’-脫氧-尿嘧啶核苷為主要原料在一定條件下經(jīng)過(guò)醚化、硫化、還原合成此類(lèi)β-L-2’-脫氧-核苷衍生物。其中R1=H,C1-C6烷基;R2=H,CH3,F(xiàn);R3=H,單、雙、三磷酸酯及磷酸酯衍生物,基酸,C1-C6烷基。該化合物可用于與乙肝病毒、艾滋病病毒等相關(guān)疾病的治療。該化合物克服了現(xiàn)有治療乙肝、艾滋病藥物一旦停止用藥易產(chǎn)生反彈的現(xiàn),不僅抗HBV活性高,毒副作用小,而且較少產(chǎn)生抗性,具有較高的臨床價(jià)值和應(yīng)用前景。  
國(guó)際公布  
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