| 公開(公告)號 | CN1688570A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN03823997.3 |
| 申請日期 | 2003.08.14 |
| 專利名稱 | 加替沙星的合成 |
| 主分類號 | C07D401/04 |
| 分類號 | C07D401/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.14 US 60/403,514;2003.4.7 US 60/461,202 |
| 申請(專利權)人 | 特瓦制藥工業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | V·尼丹-希爾德謝姆;B·-Z·多利茨基;G·皮拉斯基;G·斯特林鮑姆 |
| 地址 | 以色列佩塔提克瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-14 PCT/US2003/025594 |
| 進入國家日期 | 2005.04.08 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 以色列;IL |
| 主權項 | 一種制備加替沙星的方法，所述方法包括以下步驟：a.在惰性氣體氣氛下，在偶極非質(zhì)子溶劑中加熱包含2-甲基哌嗪和1-環(huán)丙基-6，7-二氟-1，4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉甲酸的反應混合物至反應溫度為約40℃至約70℃之間；b.在約40℃或40℃以下的保持溫度下，保持所述反應混合物足夠長的保持時間以使固體百分率在約半小時內(nèi)不再增加；和c.從該漿狀物中分離出加替沙星。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種在偶極非質(zhì)子溶劑懸浮液中制備高純度的、通常稱為加替沙星的(±)-1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉甲酸的方法。 |
| 國際公布 | 2004-08-19 WO2004/069825 英 |
