| 公開(公告)號 | CN1688544A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN02829770.9 |
| 申請日期 | 2002.08.23 |
| 專利名稱 | 作為蕈毒堿受體拮抗劑的含氟代和磺酰氨基的3,6-二取代的氮雜雙環(huán)(3.1.0)己烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/52 |
| 分類號 | C07D209/52;A61K31/40;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘭貝克賽實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·梅塔;J·B·古普塔 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-08-23 PCT/IB2002/003433 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陳文青 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項 | 一種化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽、藥學(xué)上可接受的溶劑合物、酯、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、N-氧化物、多晶型體、前藥、代謝化物，所述的化合物具有式I結(jié)構(gòu)：式I其中：Ar代表芳基或有1-2個選自氧、硫和氮原子的雜原子的雜芳基環(huán)，芳基或雜芳基環(huán)可為未取代的或被一到三個各自選自低級烷基(C1-C4)、低級全鹵代烷基(C1-C4)、氰基、羥基、硝基、低級烷氧基(C1-C4)、低級全鹵代烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低級烷基(C1-C4)氨基或N-低級烷基(C1-C4)氨基羰基的基團(tuán)所取代；R1代表氫、羥基、羥甲基、氨基、烷氧基、氨基甲�；螓u素(氟、氯、溴或碘)；R2代表C3-C7環(huán)烷基環(huán)，其中1-4個氫原子被氟原子，或磺酰胺衍生物取代；W代表(CH2)p，其中p代表0或1；X代表氧、硫、氮或沒有原子；Y代表CHR5CO，其中R5代表氫或甲基或(CH2)q，其中q代表0-4；Z代表氧、硫或NR10，其中R10代表氫或C1-6烷基；Q代表(CH2)n，其中n代表1到4，或CHR8，其中R8代表H、OH、C1-6烷基、烯基、烷氧基或CH2CHR9，其中R9代表H、OH、低級烷基(C1-C4)或低級烷氧基(C1-C4)；R6和R7各自選自H、CH3、COOH、CONH2、NH2或CH2NH2；和R4代表C1-C15飽和或不飽和脂族烴基，其中1-6個氫原子可被獨立地選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素；芳烷基；芳烯基；有1-2個選自氮、氧和硫原子的雜原子的雜芳烷基或雜芳烯基；在所述芳烷基、芳烯基、雜芳烯基的環(huán)上的1-3個氫原子可任選地被低級烷基(C1-C4)、低級全鹵代烷基(C1-C4)、氰基、羥基、硝基、低級烷氧基羰基、鹵素、低級烷氧基(C1-C4)、低級全鹵代烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低級烷氨基(C1-C4)或N-低級烷氨基羰基(C1-C4)所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明一般涉及新穎的3，6-二取代氮雜[3.1.0]己烷衍生物。本發(fā)明的組合物是蕈毒堿受體拮抗劑，可用來治療呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、胃腸道系統(tǒng)中由蕈毒堿受體介導(dǎo)的各種疾病。本發(fā)明也涉及制備本發(fā)明化合物的方法，含有本發(fā)明化合物的藥物組合物和治療由蕈毒堿受體介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-03-04 WO2004/018422 英 |
