| 公開(公告)號 | CN1688576A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN03823755.5 |
| 申請日期 | 2003.08.04 |
| 專利名稱 | 噻吩化合物 |
| 主分類號 | C07D409/04 |
| 分類號 | C07D409/04;C07D409/14;C07D491/04;A61K31/4184;A61P35/00;//(C07D491/04,319∶00,235∶00)(C07D491/04,321∶00,235∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.8 US 60/402,008 |
| 申請(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·W·安德魯斯三世;M·張;R·G·達維斯-瓦德;D·H·德魯里;K·A·埃米特;R·D·胡巴德;K·W·昆茨;J·A·林;R·A·小穆克;G·K·史密斯;J·M·維爾 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-04 PCT/US2003/024272 |
| 進入國家日期 | 2005.04.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或生理學上的功能衍生物其中：R1選自H、烷基、鏈烯基、炔基、-C(O)R7、-CO2R7、-C(O)NR7R8、-C(O)N(R7)OR8、-C(O)N(R7)-R2-OR8、-C(O)N(R7)-Ph、-C(O)N(R7)-R2-Ph、-C(O)N(R7)C(O)R8、-C(O)N(R7)CO2R8、-C(O)N(R7)C(O)NR7R8、-C(O)N(R7)S(O)2R8、-R2-OR7、-R2-O-C(O)R7、-C(S)R7、-C(S)NR7R8、-C(S)N(R7)-Ph、-C(S)N(R7)-R2-Ph、-R2-SR7、-C(NR7)R8、-C(＝NR7)N(R8)-Ph、-C(＝NR7)N(R8)-R2-Ph、-R2-NR7R8、-CN、-OR7、-S(O)fR7、-S(O)2NR7R8、-S(O)2N(R7)-Ph、-S(O)2N(R7)-R2-Ph、-NR7R8、N(R7)-Ph、-N(R7)-R2-Ph、-N(R7)-SO2R8和Het；Ph是由選自以下的取代基任選取代1-3次的苯基：鹵代基、烷基、-OH、-R2-OH、-O-烷基、-R2-O-烷基、-NH2、-N(H)烷基、-N(烷基)2、-CN和-N3；Het為具有1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子的5-7元雜環(huán)，或為具有1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子的5-6元雜芳基，每一個任選由選自以下的取代基取代1-2次：鹵代基、烷基、氧代基、-OH、-R2-OH、-O-烷基、-R2-O-烷基、-NH2、-N(H)烷基、-N(烷基)2、-CN和-N3；Q1為下式的基團：-(R2)a-(Y1)b-(R2)c-R3；a、b和c為相同的或不同的，且各自獨立為0或1，而且a或b中至少一個為1；n為0、1、2、3或4；Q2為下式的基團：-(R2)aa-(Y2)bb-(R2)cc-R4或者兩個鄰近的Q2基團選自：烷基、鏈烯基、-OR7、-S(O)fR7和-NR7R8，并且兩個鄰近的Q2基團與它們連接的碳原子一起形成C5-6環(huán)烷基、C5-6環(huán)烯基、苯基、具有1或2個選自N、O和S的雜原子的5-7元雜環(huán)，或具有1或2個選自N、O和S的雜原子的5-6元雜芳基；aa、bb和cc為相同的或不同的，且各自獨立為0或1；每個Y1和Y2為相同的或不同的，且獨立選自：-O-、-S(O)f-、-N(R7)-、-C(O)-、-OC(O)-、-CO2-、-C(O)N(R7)-、-C(O)N(R7)S(O)2-、-OC(O)N(R7)-、-OS(O)2-、-S(O)2N(R7)-、-S(O)2N(R7)C(O)-、-N(R7)S(O)2-、-N(R7)C(O)-、-N(R7)CO2-和-N(R7)C(O)N(R7)-；每個R2為相同的或不同的，且獨立選自：亞烷基、亞鏈烯基和亞炔基；每個R3和R4為相同的或不同的，且各自獨立選自：H、鹵代基、烷基、鏈烯基、炔基、-C(O)R7、-C(O)NR7R8、-CO2R7、-C(S)R7、-C(S)NR7R8、-C(＝NR7)R8、-C(＝NR7)NR7R8、-CR7＝N-OR7、-OR7、-S(O)fR7、-S(O)2NR7R8、-NR7R8、-N(R7)C(O)R8、-N(R7)S(O)2R8、-NO2、-CN、-N3和式(ii)的基團：其中：環(huán)A選自C5-10環(huán)烷基、C5-10環(huán)烯基、芳基、具有1、2或3個選自N、O和S的雜原子的5-10元雜環(huán)以及具有1、2或3個選自N、O和S的雜原子的5-10元雜芳基；每個d為0或1；e為0、1、2、3或4；每個R6為相同的或不同的，且獨立選自：H、鹵代基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、Ph、Het、-CH(OH)-R2-OH、-C(O)R7、-CO2R7、-CO2-R2-Ph、-CO2-R2-Het、-C(O)NR7R8、-C(O)N(R7)C(O)R7、-C(O)N(R7)CO2R7、-C(O)N(R7)C(O)NR7R8、-C(O)N(R7)S(O)2R7、-C(S)R7、-C(S)NR7R8、-C(＝NR7)R8、-C(＝NR7)NR7R8、-CR7＝N-OR8、＝O、-OR7、-OC(O)R7、-OC(O)Ph、-OC(O)Het、-OC(O)NR7R8、-O-R2-S(O)2R7、-S(O)fR7、-S(O)2NR7R8、-S(O)2Ph、-S(O)2Het、-NR7R8、-N(R7)C(O)R8、-N(R7)CO2R8、-N(R7)-R2-CO2R8、-N(R7)C(O)NR7R8、-N(R7)-R2-C(O)NR7R8、-N(R7)C(O)Ph、-N(R7)C(O)Het、-N(R7)Ph、-N(R7)Het、-N(R7)C(O)NR7-R2-NR7R8、-N(R7)C(O)N(R7)Ph、-N(R7)C(O)N(R7)Het、-N(R7)C(O)N(R7)-R2-Het、-N(R7)S(O)2R8、-N(R7)-R2-S(O)2R8、-NO2、-CN和-N3；其中當Q1的定義中b為1且c為0時，R3不是鹵代基、-C(O)R7、-C(O)NR7R8、-CO2R7、-C(S)R7、-C(S)NR7R8、-C(＝NR7)R8、-C(＝NR7)NR7R8、-CR7＝N-OR7、-OR7、-S(O)fR7、-S(O)2NR7R8、-NR7R8、-N(R7)C(O)R8、-N(R7)S(O)2R8、-NO2、-CN或-N3；其中當Q2的定義中bb為1且cc為0時，R4不是鹵代基、-C(O)R7、-C(O)NR7R8、-CO2R7、-C(S)R7、-C(S)NR7R8、-C(＝NR7)R8、-C(＝NR7)NR7R8、-CR7＝N-OR7、-OR7、-S(O)fR7、-S(O)2NR7R8、-NR7R8、-N(R7)C(O)R8、-N(R7)S(O)2R8、-NO2、-CN或-N3；R5選自H、鹵代基、烷基、環(huán)烷基、OR7、-S(O)fR7、-NR7R8、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR7R8和-NHS(O)2R7；f為0、1或2；和每個R7和每個R8為相同的或不同的，且各自獨立選自H、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基和環(huán)烯基；其中當R1為-CO2CH3和n為0時，Q1不是-OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物、包含這些化合物的藥用組合物，制備這些化合物的方法以及它們作為藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2004-02-19 WO2004/014899 英 |
