| 公開(公告)號(hào) | CN1220686C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03134969.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.30 |
| 專利名稱 | β-羥基-α-氨基酸及其衍生物及制備模板的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07D265/34 |
| 分類號(hào) | C07D265/34;C07C229/22;C07C227/12 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 蘭州大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 許鵬飛;張智慧;李碩;李磊 |
| 地址 | 730000 甘肅省蘭州市天水路298號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 蘭州振華專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張晉 |
| 國(guó)省代碼 | 甘肅;62 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 合成β-羥基-α-氨基酸及其衍生物的手性模板的制備方法，將樟腦氧化為樟腦二酮，再將樟腦二酮還原，酯化，最后關(guān)環(huán)得到三環(huán)亞胺內(nèi)酯手性模板，其特征在于首先將樟腦與二氧化硒在醋酸酐中回流，將樟腦氧化成樟腦二酮，再將樟腦二酮溶于乙醚和甲醇混和液中，在冰浴條件下加入硼氫化鈉，攪拌反應(yīng)后蒸干溶劑，加入少量冷水用乙醚萃取，有機(jī)相用飽合食鹽水洗滌，干燥，蒸干溶劑，柱層析得2-羥基樟腦酮和3-羥基樟腦酮，之后將2-羥基樟腦酮和3-羥基樟腦酮與氯甲酸芐酯保護(hù)的甘氨酸混合，將溶液濃縮，柱層析得到甘氨酸酯，將甘氨酸酯溶于干燥的無(wú)水乙醇，加入鈀碳，然后把反應(yīng)器皿抽空通入氫氣，在氫氣氣氛和室溫條件下反應(yīng)，撤掉氫氣，繼續(xù)在室溫下反應(yīng)，過(guò)濾除去鈀碳，蒸干溶劑，用柱層析分別得到三環(huán)亞胺內(nèi)酯和反式三環(huán)亞胺內(nèi)酯兩個(gè)手性模板。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備雜環(huán)類化合物的方法，特別是由含有氮氧原子的六員環(huán)化合物構(gòu)成的用于合成β-羥基-α-氨基酸及其衍生物的兩種手性模板—三環(huán)亞胺內(nèi)脂和反式三環(huán)亞胺內(nèi)脂；以及用這兩種手性模板合成β-羥基-α-氨基酸的衍生物；繼而再用這種衍生物制備β-羥基-α-氨基酸的方法。 |
| 國(guó)際公布 |
