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ω-環(huán)烷基前列腺素E2衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 小野藥品工業(yè)株式會社/谷耕輔;大內(nèi)田修一
公開(公告)號 CN1229342C  
公開(公告)日 2005.11.30  
申請(專利)號 CN98107375.1  
申請日期 1998.02.04  
專利名稱 ω-環(huán)烷基前列腺素E2衍生物  
主分類號 C07C405/00  
分類號 C07C405/00;A61K31/557  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.2.4 JP 35499/97;1997.11.6 JP 319169/97  
申請(專利權(quán))人 小野藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 谷耕輔;大內(nèi)田修一  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 楊九昌  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)的ω-環(huán)烷基前列腺素E2衍生物或一種其無毒性的鹽、其前藥或其環(huán)糊精籠形物:其中R是羧基或羥甲基;R1是氧代基、亞甲基或鹵原子;R2是氫原子、羥基或C1-4的烷氧基;R3是氫原子、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基或被1-3個(gè)選自(1)-(5)的取代基取代的C1-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基:1)鹵原子,2)C1-4烷氧基,3)C3-7環(huán)烷基,4)苯基,和5)被選自鹵原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基和三氟甲基的1-3個(gè)取代基取代的苯基;n是0-4;是單鍵或雙鍵;是雙鍵或三鍵;和是單鍵、雙鍵或三鍵;和其中雙鍵在13-14位存在時(shí),是E、Z或EZ混合物形式;并且規(guī)定當(dāng)5-6位是三鍵時(shí),13-14位不是三鍵。  
摘要 如下所示的式(I)的ω-環(huán)烷基前列腺素E2衍生物和其無毒性的鹽、其前藥或其環(huán)糊精籠形物強(qiáng)結(jié)合在EP2亞型受體上。因此,它們可在制備用于預(yù)防和/或治療免疫學(xué)疾病(自體免疫、器官移植等)、哮喘、非正常骨形成、神經(jīng)原細(xì)胞死亡、肝損傷、流產(chǎn)早產(chǎn)或青光眼的視網(wǎng)膜神經(jīng)病等的藥物中應(yīng)用,式(I)中R、R1、R2、R3和n的定義如說明書中所述。  
國際公布  
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