| 公開(公告)號 | CN1230431C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(專利)號 | CN01811952.2 |
| 申請日期 | 2001.04.27 |
| 專利名稱 | 用作類胰蛋白酶抑制劑的芳基甲胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/06 |
| 分類號 | C07D401/06;C07D211/16;C07D401/10;C07D409/06;C07D413/10;C07D405/06;C07D513/04;C07D413/14;C07D495/04;C07D409/14;C07D401/12;C07D487/04;C07D417/06;C07D471/04;C07D405/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.5.22 GB 0012362.0;2001.4.26 US 09/843,126 |
| 申請(專利權)人 | 阿溫蒂斯藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·C·阿瑟爾斯;P·R·伊斯特伍德;O·霍伊爾;J·利威爾;H·鮑爾斯;M·澤卡;梁谷巖;宮 勇;J·普里比什;K·諾恩施萬德 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-04-27 PCT/US2001/013811 |
| 進入國家日期 | 2002.12.27 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(Ib)化合物：其中：R3是任選被選自以下的取代基取代的苯基：苯乙炔基，4-羥基苯基羰基甲基，氨基-吡啶-3-基乙炔基，羥甲基苯乙炔基，苯并噁唑-2-基，苯氧基甲基，E-苯乙烯基，5-苯基-1，3，4-噁二唑-2-基，芐氧基，N，N-二甲基氨基，3，4-二氯，羥基，2′，4′-二氟苯基，3-氯，4-氯，5-(2-氯-苯基)-[1，3，4]噁二唑-2-基，5-吡啶-3-基-[1，3，4]噁二唑-2-基，吡咯，2-三氟甲基-苯乙炔基，2-甲基-苯乙炔基，4-氯-苯乙炔基，2-氯-苯乙炔基，3-氟-苯乙炔基，4-氟-苯乙炔基，3-氟-苯基乙基，4-氟-苯基乙基，6-氨基-吡啶-3-基乙炔基，苯基乙基，2-羥基苯基-乙基，芐氨基，萘-2-基甲基-氨基，3-氰基芐氨基，4-溴-芐氨基，吡啶-2-基甲基-氨基，吡啶-3-基甲基-氨基，吡啶-4-基甲基氨基或4，1′-聯(lián)苯-1-基，2-溴-3-硝基，2-硝基-4-三氟甲基，2，4，5-三氟，3，4，5-三甲氧基，3-氯-4-羥基，3，4-二氟，3-溴-4-氟，3-溴-5-甲基，3，4，5-三氟，3-甲基-4-硝基，4-氟，2-氨基-3，5-二氯，4-氯-3-硝基，4-氟-3-硝基，3-甲基，3，5-二甲氧基，2-氨基-5-甲基，3-氟，4-羥基-3-嗎啉-4-基甲基，2-氨基-5-硝基，4-氟-3-三氟甲基，2，4-二甲氧基，2，6-二氯，2-氨基-3-甲氧基，2-氟，2-(4-甲基苯甲�；�)，2-溴-4，5-二甲氧基，4-溴-2，3，5，6-四氟，3，5-二叔丁基，2，5-二氟，2-甲基-3，5-二硝基，2，3-二羥基，2，5-二氯，2，6-二氯-3-硝基，3，5-二硝基，3，5-雙-三氟甲基，2-(4-氟-苯甲酰基)，4-氨基-2-氯，4-甲氧基-3-硝基，3，4-二乙氧基，4-甲氧基，4-溴，2-氯-5-甲硫基，4-叔丁基，2-苯甲酰基，2，6-二甲氧基，氰基，4-苯氧基，2-苯基氨基，2-羧基或2-甲硫基；R4是氫或氰基；并且R5是氫或鹵素；或所述化合物藥學上可接受的鹽、所述化合物的溶劑化物。 |
| 摘要 | 本文提供了式(I)化合物，其中R1-4、n和Ar是如權利要求1所定義的，和它們的藥物組合物。這些化合物是類胰蛋白酶抑制劑，可以用于治療例如哮喘和炎性疾病。 |
| 國際公布 | 2001-11-29 WO2001/090101 英 |
