| 公開(公告)號 | CN1231209C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(專利)號 | CN02147713.2 |
| 申請日期 | 2002.11.21 |
| 專利名稱 | 熊果酸聚乳酸納米粒凍干粉針劑及制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/19 |
| 分類號 | A61K9/19;A61K47/30;A61K31/56;A61P35/00;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 武漢利元亨藥物技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 易以木;楊 光;張長弓 |
| 地址 | 430022湖北省武漢市江漢區(qū)單洞路1號國際大廈B棟5樓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 武漢開元專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 俞 鴻 |
| 國省代碼 | 湖北;42 |
| 主權(quán)項 | 一種熊果酸聚乳酸納米粒凍干粉針劑，其特征在于其主要原料組成為：活性原料熊果酸，選用伯洛沙姆、吐溫-80、司盤-65中的一種分散劑，熊果酸納米粒載體聚乳酸，凍干輔料賦形劑，凍干輔料賦形劑選用甘露醇、注射用乳糖、注射用葡萄糖、右旋糖酐、氯化鈉、甘氨酸鈉、磷酸二氫鈉、氨基乙酸中的一種；活性原料熊果酸、分散劑、果酸納米粒載體聚乳酸、凍干輔料賦形劑的重量比為0.1～10∶0.4～40∶0.2～30∶0.1～30。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種納米級熊果酸凍干粉針劑。其主要原料組成為：活性原料熊果酸，分散劑，熊果酸納米粒載體，凍干輔料。與熊果酸的普通制劑比較，熊果酸納米粒粉針具有肝靶向作用，能在病變部位濃集，提高了藥物的治療效果，減少藥物的毒副作用。其制備方法為：熊果酸用醫(yī)用有機(jī)溶劑溶解后，加入表面處理分散劑攪拌，加熱邊攪拌邊加入聚乳酸，反應(yīng)完成后，在35℃～55℃溫度下加入賦形劑攪拌至反應(yīng)完成，用微孔濾膜過濾，濾液進(jìn)行凍干的凍干粉針劑。該方法簡單易操作。該納米粒粉針具有分散度高，穩(wěn)定性好等優(yōu)點。其平均粒徑為218nm，載藥量為24.8％。該藥物具有抑制和殺滅肝癌細(xì)胞，降低p53、bcl-2和TopoⅡ的表達(dá)。 |
| 國際公布 |
