| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1708484A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380102578.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.04 |
| 專利名稱 | 用于治療高眼壓癥的眼用組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D231/56 |
| 分類號(hào) | C07D231/56;A61K31/416;A61P27/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.8 US 60/424,808;2003.9.4 US 60/500,091 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·B·多赫爾蒂;M·-H·陳;L·劉;S·R·納塔拉彥;R·M·泰內(nèi)博爾 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-04 PCT/US2003/035080 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I結(jié)構(gòu)的化合物或它們的藥學(xué)上可接受的鹽、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體或混合物：式I其中：R代表氫或C1-6烷基；Ry代表H或C1-6烷基；Rw代表H，C1-6烷基，-C(O)C1-6烷基，-C(O)OC1-6烷基，-SO2N(R)2，-SO2C1-6烷基，-SO2C6-10芳基，NO2，CN或-C(O)N(R)2；R2代表氫，C1-10烷基，OH，C2-6鏈烯基，-(CH2)nO(CH2)mOR，-(CH2)nC1-6烷氧基，-(CH2)nC3-8環(huán)烷基，-(CH2)nC3-10雜環(huán)基，或-(CH2)nC6-10芳基，所述的烷基，雜環(huán)基或芳基任選被1-3個(gè)選自Ra的基團(tuán)取代；R3代表氫，C1-10烷基，-(CH2)nC3-8環(huán)烷基，-(CH2)nC3-10雜環(huán)基，-(CH2)nCOOR，-(CH2)nC6-10芳基，硝基，氰基或鹵素，所述的烷基，雜環(huán)基或芳基任選被1-3個(gè)選自Ra的基團(tuán)取代；R4和R5獨(dú)立地代表氫、C1-6烷氧基、OH、C1-6烷基、COOR、SOqC1-6烷基、COC1-6烷基、SO3H、-O(CH2)nN(R)2、-O(CH2)nCO2R、-OPO(OH)2、CR3、OCF3-N(R)2、硝基、氰基、C1-6烷基氨基或鹵素；和R6代表氫、C1-10烷基、-(CH2)nC6-10芳基、-(CH2)nC3-10雜環(huán)基、-(CH2)nC3-8環(huán)烷基，所述的芳基、雜環(huán)基和烷基任選被1-3個(gè)選自Ra的基團(tuán)取代，其中Ra(s)可與任何碳原子或選自N和S的雜原子相連；R8代表-(CH2)nC3-8環(huán)烷基、-(CH2)nC3-10雜環(huán)基、C1-6烷氧基或-(CH2)nC5-10雜芳基，-(CH2)nC6-10芳基，所述的雜環(huán)基、芳基或雜芳基任選被1-3個(gè)選自Ra的基團(tuán)取代；Ra代表F、Cl、Br、I、CF3、N(R)2、NO2、CN、O-、-COR8、-CONHR8、-CON(R8)2、-O(CH2)nCOOR、-NH(CH2)nOR、-COOR、-OCR3、CF2CH2OR、-NHCOR、-SO2R、-SO2NR2、-SR、(C1-C6烷基)O-、-(CH2)nO(CH2)mOR、-(CH2)nC1-6烷氧基、(芳基)O-、-(CH2)nOH、(C1-C6烷基)S(O)m-、H2N-C(NH)-、(C1-C6烷基)C(O)-、(C1-C6烷基)OC(O)NH-、-(C1-C6烷基)NRw(CH2)nC3-10雜環(huán)基-Rw、-(C1-C6烷基)O(CH2)nC3-10雜環(huán)基-Rw、-(C1-C6烷基)S(CH2)nC3-10雜環(huán)基-Rw、-(C1-C6烷基)-C3-10雜環(huán)基-Rw、-(CH2)n-Z1-C(＝Z2)N(R)2、-(C2-6鏈烯基)NRw(CH2)nC3-10雜環(huán)基-Rw、-(C2-6鏈烯基)O(CH2)nC3-10雜環(huán)基-Rw、-(C2-6鏈烯基)S(CH2)nC3-10雜環(huán)基-Rw、-(C2-6鏈烯基)-C3-10雜環(huán)基-Rw、-(C2-6鏈烯基)-Z1-C(＝Z2)N(R2)、-(CH2)nSO2R、-(CH2)nSO3H、-(CH2)nPO(OR)2、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、C3-10雜環(huán)基、C2-6鏈烯基和C1-C10烷基，所述的烷基、鏈烯基、烷氧基、雜環(huán)基和芳基任選被1-3個(gè)選自C1-C6烷基、鹵素、(CH2)nOH、CN、NO2，CON(R)2和COOR的基團(tuán)所取代；Z1和Z2獨(dú)立地代表NRw、O、CH2或S；m是0-3；n是0-3和q是0-2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及強(qiáng)效的鉀通道阻滯劑式I化合物或它的制劑用于治療青光眼及其他導(dǎo)致病人眼睛內(nèi)壓增加的病癥。本發(fā)明還涉及使用這樣的化合物以提供對(duì)哺乳動(dòng)物特別是人的眼睛的神經(jīng)保護(hù)作用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-05-27 WO2004/043933 英 |
