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一種具有抗癌活性的紫杉烷溴代類似物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 復(fù)旦大學(xué)/陳建民;姜毅;李明;金曉英;林海霞;吳蓓莉
公開(公告)號(hào) CN1234700C  
公開(公告)日 2006.01.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03150922.3  
申請(qǐng)日期 2003.09.11  
專利名稱 一種具有抗癌活性的紫杉烷溴代類似物及其制備方法  
主分類號(hào) C07D305/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D305/14(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)N;A61P35/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 復(fù)旦大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳建民; 毅;李 明;金曉英;林海霞;吳蓓莉  
地址 200433上海市邯鄲路220號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 陸 飛;盛志范  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有抗癌活性的紫杉烷溴代類似物,其特征在于該類似物為7-表-10-去乙;三尖杉寧堿的溴化物,且具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:其中R為:或  
摘要 本發(fā)明是一種具有抗癌活性的紫杉烷溴代類似物及其制備方法。用溴與含三尖杉寧堿、7-表-10-去乙;馍紝帀A的紅豆杉粗提物進(jìn)行加成反應(yīng),隨后使用正相制備型高效液相色譜和反相半制備高效液相色譜制備得兩種新的紫杉烷類似物:(2”R,3”S)-二溴-7-表-1 0-去乙;馍紝帀A和(2”S,3”R)-二溴-7-表-10-去乙;馍紝帀A。對(duì)于人乳腺癌細(xì)胞(MCF-7)、人肺癌細(xì)胞(A549)和人卵巢癌細(xì)胞(A2780),這兩種新的紫杉烷溴代類似物具有與紫杉醇相類似甚至更強(qiáng)的抗癌活性,可用于制備抗癌新藥物。  
國(guó)際公布  
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