芳雜環(huán)羧酸衍生物,制備方法及在藥學(xué)上的應(yīng)用
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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1240700C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.02.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03129364.6
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申請(qǐng)日期
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2003.06.18
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專利名稱
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芳雜環(huán)羧酸衍生物，制備方法及在藥學(xué)上的應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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復(fù)旦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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聞 韌;黃 磊;蔣為群;董肖椿;王 浩;周 佩
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地址
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200433上海市邯鄲路220號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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包兆宜
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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芳雜環(huán)羧酸衍生物，具有下述式I結(jié)構(gòu)：其中：X＝NH，S，OC-R1與N可成雙鍵；C-R3與C-R4可成雙鍵，R1為CONHCH2CH2NH2，或R3為CONHCH2CH2NH2，R4、R5、R6、R7和R8為氫。
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摘要
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本發(fā)明涉及芳雜環(huán)羧酸衍生物，制備方法和在藥學(xué)上的應(yīng)用。本發(fā)明化合物通過(guò)在人淋巴細(xì)胞上體外抗HIV試驗(yàn)，結(jié)果表明具有與陽(yáng)性對(duì)照藥AZT相當(dāng)甚至略強(qiáng)的抗HIV活性。毒理學(xué)研究(LD50試驗(yàn))結(jié)果顯示他們毒性小(LD50＞2500mg/kg)。微生物的回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(Ames試驗(yàn))顯示其無(wú)致突變作用。本發(fā)明化合物芳雜環(huán)羧酸衍生物顯示很好的抗HIV活性和較小的毒副作用，可研制為抗HIV新藥。
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國(guó)際公布
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