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1-烷基-3-氨基吲唑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 愛(ài)爾康公司/P·德?tīng)柤佣?R·E·康洛吾;W·D·迪安
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1732157A  
公開(kāi)(公告)日 2006.02.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380107415.9  
申請(qǐng)日期 2003.12.19  
專利名稱 1-烷基-3-氨基吲唑  
主分類號(hào) C07D231/56(2006.01)I  
分類號(hào) C07D231/56(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.23 US 60/436,385  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 愛(ài)爾康公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·德?tīng)柤佣?R·E·康洛吾;W·D·迪安  
地址 瑞士哈楠波格  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-12-19 PCT/US2003/040370  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.06.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備1-烷基吲唑的方法,該方法包括:(a)對(duì)2-烷基氨基芐腈進(jìn)行亞硝基化和還原-環(huán)化以形成1-烷基-3-氨基吲唑;和(b)(b)對(duì)1-烷基-3-氨基吲唑脫氨基以形成1-烷基吲唑。  
摘要 本發(fā)明描述了制備1-烷基吲唑的方法。該方法涉及使2-烷基氨基芐腈與亞硝基化劑反應(yīng),然后對(duì)所得亞硝胺進(jìn)行還原-環(huán)化以形成1-烷基-3-氨基吲唑。1-烷基-3-氨基吲唑可脫氨基而形成1-烷基吲唑,該1-烷基吲唑可最終用于形成優(yōu)選為藥物活性物質(zhì)的所需吲唑。本發(fā)明方法進(jìn)一步能夠形成富含對(duì)映體或純的吲唑如氨烷基吲唑。  
國(guó)際公布 2004-07-15 WO2004/058725 英  
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