| 公開(公告)號 | CN1240373C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN00808161.1 |
| 申請日期 | 2000.05.25 |
| 專利名稱 | 多孔藥物基質(zhì)及其制造方法 |
| 主分類號 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.5.27 US 60/136,323;1999.10.8 US 60/158,659;1999.11.4 US 09/433,486;2000.3.2 US 60/186,310 |
| 申請(專利權)人 | 阿庫斯菲爾公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 朱莉·斯特勞布;霍華德·伯恩斯坦;唐納德·E·奇克林三世;薩爾瓦特·哈塔克;格雷格·蘭德爾 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-05-25 PCT/US2000/014578 |
| 進入國家日期 | 2001.11.27 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 林 潮;王維玉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種制備藥物的多孔基質(zhì)的方法，包括：(a)在一種有機揮發(fā)性溶劑中溶解藥物形成藥物溶液；(b)將至少一種揮發(fā)性固體造孔劑與藥物溶液混合形成含有造孔劑的乳狀液、懸浮液或第二溶液；(c)將至少一種濕潤劑加入乳狀液、懸浮液或第二溶液中；(d)從乳狀液、懸浮液或第二溶液中除去揮發(fā)性溶劑和造孔劑，獲得藥物的多孔基質(zhì)。 |
| 摘要 | 以多孔基質(zhì)形式，優(yōu)選微粒形式提供藥物，特別是具有較低水溶性的藥物，其中多孔基質(zhì)能夠增強藥物在含水介質(zhì)中的溶解度。藥物基質(zhì)的制造優(yōu)選通過包括以下步驟的方法進行：(i)將一種藥物，優(yōu)選一種具有較低水溶性的藥物溶解于一種揮發(fā)性溶劑中形成藥物溶液，(ii)將至少一種造孔劑與藥物溶液合并形成乳液、懸浮液或第二溶液，(iii)從乳液、懸浮液或第二溶液中除去揮發(fā)性溶劑和造孔劑，產(chǎn)生多孔藥物基質(zhì)。造孔劑可以是不與藥物溶劑混溶的揮發(fā)性液體或揮發(fā)性固體化合物，優(yōu)選揮發(fā)性鹽。在一個優(yōu)選實施方案中，使用噴霧干燥除去溶劑和造孔劑。所得的多孔基質(zhì)與非多孔的基質(zhì)形式的藥物相比，在對病人給用后具有更快的溶解速率。在一個優(yōu)選實施方案中，使用含水介質(zhì)重構多孔藥物基質(zhì)的微粒，并經(jīng)腸胃外給用，或使用標準技術將其加工成片劑或膠囊以用于口服。紫杉醇或紫杉萜可以多孔基質(zhì)形式提供，這使得不用增溶劑就可將藥物制成制劑，并可以藥丸的形式給用。 |
| 國際公布 | 2000-12-07 WO2000/072827 英 |
