| 公開(公告)號 | CN1882570A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480033910.4 |
| 申請日期 | 2004.09.15 |
| 專利名稱 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.19 EP 03292308.8;2004.5.14 EP 04291249.3 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·H·布拉德伯里;L·F·A·亨內奎恩;B·C·巴拉姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-15 PCT/GB2004/004109 |
| 進入國家日期 | 2006.05.17 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;劉 玥 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式I的喹唑啉衍生物 其中n是0、1、2或3， 各R5獨立選自鹵素、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨磺酰基、三氟甲基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)鏈炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯基氧基、(2-6C)鏈炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨磺�；蚇，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、C(O)NR6R7，其中R6和R7獨立選自氫、任選取代的(1-6C)烷基、任選取代的(3-8C)環(huán)烷基或任選取代的芳基，或R6和R7與它們所連接的氮一起形成可包含其它雜原子的任選取代雜環(huán)； X1是直接的鍵或O； R1選自氫和(1-6C)烷基，其中(1-6C)烷基任選被一個或多個取代基取代，其可以相同或不同，選自羥基和鹵素，和/或選自氨基、硝基、羧基、氰基、鹵素、(1-6C)烷氧基、羥基(1-6C)烷氧基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)鏈炔基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、氨基甲�；-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)烷�；�、(2-6C)烷�；趸�、(2-6C)烷�；被-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被�(1-6C)烷氧基羰基、氨磺�；�、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺�；被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被娜〈�； R2是(1-6C)烷基、(2-6C)鏈烯基或(2-6C)鏈炔基，任何上述基團可任選被下列取代：氟、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�(1-6C)烷基磺�；�、或亞式(i)： 其中m是0、1、2或3； R3和R4獨立選自氫或(1-6C)烷基， 或R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成飽和的5和6元雜環(huán)，其任選包含其它選自氧、S、SO或S(O)2或NR8的雜原子，其中R8是氫、(1-6C)烷基、(2-6C)鏈烯基、(2-6C)鏈炔基、(1-6C)烷基磺�；�(1-6C)烷基羰基； 條件是，該喹唑啉衍生物不是： 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[1-(叔-丁基氧基羰基)-哌啶-4-基-氧基]-7-甲氧基-喹唑啉； 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[1-(異丙基氧基羰基)-哌啶-4-基-氧基]-7-甲氧基-喹唑啉； 4-[(3-乙炔基-苯基)氨基]-6-[1-(叔-丁基氧基羰基)-哌啶-4-基-氧基]-7-甲氧基-喹唑啉；或 6-{[(1-叔-丁氧基羰基)哌啶-4-基]氧基}-4-(3-氯-2-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉； 或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的喹唑啉衍生物：其中各R1、X1、R2、R3、R5、n和m如說明書定義；它們的制備方法，包含它們的藥物組合物以及它們在制備用作抗增殖劑預防或治療對于抑制EGF和erbB受體酪氨酸激酶敏感的腫瘤的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-03-31 WO2005/028470 英 |
