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萬拉法新及其鹽的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 魯南制藥集團股份有限公司/趙志全
公開(公告)號 CN1266116C  
公開(公告)日 2006.07.26  
申請(專利)號 CN200410002726.5  
申請日期 2004.01.19  
專利名稱 萬拉法新及其鹽的制備方法  
主分類號 C07C217/56(2006.01)I  
分類號 C07C217/56(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 魯南制藥集團股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 趙志全  
地址 276003山東省臨沂市臨西一路107號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項 一種萬拉法新的制備方法,其特征在于,該方法包括以下步驟:步驟a.對甲氧基苯乙腈與環(huán)己酮的縮合反應(yīng);該反應(yīng)采用氫化物或醇化鈉/鉀為堿,以烷烴類、芳香類或醚類為溶劑,得到縮合物;步驟b.縮合物經(jīng)紅鋁還原,得到中間體胺;步驟c.將中間體胺的氨基甲基化,得到萬拉法新。  
摘要 本發(fā)明涉及萬法拉新及其鹽的制備方法,其包括步驟:首先采用對甲氧基苯乙腈2為原料,與環(huán)己酮3發(fā)生縮合反應(yīng),反應(yīng)混合物直接酸化,過濾得到粗縮合物,純化為純品4,然后,經(jīng)Raney Ni催化還原,使中間體4被還原為胺5,或者采用Red-Al還原,得到胺5,再將胺5進行甲基化反應(yīng),得到萬拉法新1,將萬拉法新1與酸反應(yīng)得到萬法拉新的鹽6。  
國際公布  
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