| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1280269C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN01816957.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.10.05 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 脂肪族含氮五員環(huán)化合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D207/16(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.10.6 JP 308528/2000;2000.10.12 JP 312562/2000;2001.3.30 JP 099251/2001 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 田邊制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 安田公助;森本啟氏;河南三郎;彥田匡毅;松本健;荒川健司 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-10-05 PCT/JP2001/008803 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.04.07 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 汪惠民 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用通式[I]表示的脂肪族含氮五員環(huán)化合物或其藥理上容許的鹽類(lèi)，式中：A表示-CH2-或-S-；R1表示氫原子、C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基；X表示-CO-；R2為用式表示的、(1)可被取代的單環(huán)或雙環(huán)含氮雜環(huán)基，其中該環(huán)基部分為(i)含有從氮原子、氧原子及硫原子中選出的1-2個(gè)雜原子的單環(huán)雜基，(ii)含有從氮原子、氧原子及硫原子中選出的1-3個(gè)雜原子且由2個(gè)5-7員環(huán)縮合而成的雙環(huán)雜環(huán)基；或(2)可被取代的氨基；并且，在R2為所述(1)可被取代的單環(huán)或雙環(huán)含氮雜環(huán)基時(shí)，取代基選自以下A組取代基中的相同或互異的1至3個(gè)取代基，或者是所述(2)可被取代的氨基時(shí)，取代基選自以下B組取代基中的相同或互異的1至2個(gè)取代基；A組取代基為：鹵素原子；氰基；硝基；氧代基；羥基；羧基；氧橋基；氨基；氨基甲�；话坊酋；籆1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C2-C7烷�；籆1-C6烷氧羰基；C1-C6烷氧基取代的C2-C7烷酰基；C1-C6烷氧羰基取代的C1-C6烷氧基；C1-C6烷氧羰基取代的C1-C6烷氧羰基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷磺酰基；二C1-C6烷胺基取代的C1-C6烷氧基；二C1-C6烷基氨基羰氧基；被選自氨基、氨基甲酰基、鹵素原子、羥基，羧基、C1-C6烷氧基及單或雙取代的氨基中的基所取代的C1-C6烷基；單或雙取代的氨基；單或雙取代的氨基甲�；�；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-C8環(huán)烷基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-C8環(huán)烷基-CO-；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-C8環(huán)烷基-C1-C6烷基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基-O-；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基-CO-；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基-C1-C6烷基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基-O-C1-C6烷基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯磺�；唤�(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基C1-C6烷氧基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基C1-C6烷氧羰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-C8環(huán)鏈烯基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的雙環(huán)雜環(huán)基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的單環(huán)5至6員雜環(huán)基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的單環(huán)5至6員雜環(huán)基-O-；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的單環(huán)5至6員雜環(huán)基-CO-；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的單環(huán)5至6員雜環(huán)基-CO-C1-C6烷基；及經(jīng)取代或未經(jīng)取代的單環(huán)5至6員雜環(huán)基-C1-C6烷基；以及B組取代基為：C1-C6烷基；C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基；C1-C6烷氧羰基取代的C1-C6烷基；羥基C1-C6烷基；羧基C1-C6烷基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-C8環(huán)烷基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-C8環(huán)烷基-C1-C6烷基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基-C1-C6烷基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的雙環(huán)烴基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的單環(huán)5至6員雜環(huán)基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的單環(huán)5至6員雜環(huán)基-C1-C6烷基；及經(jīng)取代或未經(jīng)取代的雙環(huán)雜環(huán)基-C1-C6烷基；并且，當(dāng)“選自A組的取代基”為單或雙取代的氨基C1-C6烷基、單或雙取代的氨基或者是單或雙取代的氨基甲酰基時(shí)，具有該取代基的取代基，是選自下列C組取代基；當(dāng)該“選自A組的取代基”為選自經(jīng)取代的上述其它基團(tuán)時(shí)，該取代基是選自鹵素原子、氰基、硝基、氧代基及下列C組取代基；而當(dāng)“選自B組的取代基”為選自經(jīng)取代的上述基團(tuán)時(shí)，該取代基為選自下列C組取代基；C組取代基為：C1-C6烷基；羥基C1-C6烷基；C2-C7烷�；�；C3-C8環(huán)烷羰基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷氧羰基；C1-C6烷磺�；欢﨏1-C6烷基取代的氨基甲�；�；二C1-C6烷胺基取代的C2-C7烷酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基-O-；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基-CO-；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基C2-C7烷�；�；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基C1-C6烷基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基C1-C6烷氧基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的單環(huán)5至6員雜環(huán)基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的單環(huán)5至6員雜環(huán)基-O-；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的單環(huán)5至6員雜環(huán)基-CO-；及經(jīng)取代或未經(jīng)取代的單環(huán)5至6員雜環(huán)基取代的氨基；C組取代基中，經(jīng)取代的苯基部分或經(jīng)取代的單環(huán)5至6員雜環(huán)基部分中的取代基，是選自鹵素原子、氰基、硝基、氧代基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C7烷�；癈1-C6烷氧羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種下式[I]所示的脂肪族含氮五員環(huán)化合物或其藥理上容許的鹽：∴式中：A表示-CH2-或-S-；R1表示氫原子、低級(jí)烷基、羥基低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基低級(jí)烷基；X表示-N(R3)-、-O-或-CO-；R3表示氫原子或低級(jí)烷基；R2表示(1)可被取代的環(huán)基，或(2)可被取代的氨基；本發(fā)明還公開(kāi)了上述化合物的制造方法以及將以上述化合物為有效成分的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-04-18 WO2002/030891 日 |
