公開(公告)號(hào)
|
CN1749261A
|
公開(公告)日
|
2006.03.22
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200510015490.3
|
申請(qǐng)日期
|
2005.10.18
|
專利名稱
|
CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽及合成方法
|
主分類號(hào)
|
C07F9/12(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07F9/12(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
天津大學(xué)
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
李春葆;李大昌
|
地址
|
300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號(hào)
|
頒證日
|
|
國際申請(qǐng)
|
|
進(jìn)入國家日期
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所
|
代理人
|
任 延
|
國省代碼
|
天津;12
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽,其特征在于結(jié)構(gòu)為式I所示:
|
摘要
|
本發(fā)明公開了一種CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽及合成方法,屬于CA4的衍生物制備技術(shù)。該化合物的結(jié)構(gòu)為式I所示,合成方法包括:將cis-CA4與2-氯-5,6-苯并-1,3,2-二氧磷雜環(huán)己-2,4-二酮按摩爾比加入到苯或甲苯中,攪拌下滴加吡啶,反應(yīng)液進(jìn)行硅膠層析,濃縮,干燥后得2-{2-甲氧-5-[(Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯氧基}-5,6-苯并-1,3,2-二氧磷雜環(huán)己-2,4-二酮,再用甲苯等溶解該化合物,在室溫下通氨氣反應(yīng),沉淀析出物,過濾,得I式所示化合物。本發(fā)明優(yōu)點(diǎn),制備過程相對(duì)簡單,所制得的化合物有良好的溶解性,同時(shí)在分解時(shí)產(chǎn)生具有止痛且無毒副作用的水楊酰胺。該化合物以其片狀、膠囊、丸狀、注射用針劑的形態(tài)存在,具有極大的藥物開發(fā)前景。
|
國際公布
|
|