| 公開(公告)號 | CN1308324C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN01816595.8 |
| 申請日期 | 2001.08.23 |
| 專利名稱 | 作為α-1腎上腺素能拮抗劑的喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.31 US 60/229,503 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·K·貝克爾;C·R·梅爾維爾;J·R·普菲斯特;X·張 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-23 PCT/EP2001/009749 |
| 進入國家日期 | 2003.03.31 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式的I化合物：或其可藥用鹽，其中R1為氫或(C1-6)-烷基；R2為(C1-6)-烷基、未取代的雜環(huán)基或雜芳基或芳基或被(C1-6)-烷基、烷氧基、鹵素或氰基取代的雜環(huán)基或雜芳基或芳基；R′和R″各自獨立地為(C1-6)-烷基；A為氫、-(CH2)0-1R3、-C(O)R3、-SO2R3、-C(O)OR3、-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-C(NR6)R3或-C(NR6)NR4R5；R3在每一情況下獨立地為未取代的(C1-6)-烷基或被鹵素、氨基、烷基氨基、羥基、烷氧基、酰氧基、氨基羰基、烷氧羰基氨基、硝基或氰基取代的(C1-6)-烷基；或芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基；R4和R5各自獨立地為氫，或者R4和R5連同它們連接的碳原子合在一起形成任選地摻入1或2個選自N、S或O的雜原子的5-至7-元環(huán)；R6為氫、低級烷基或氰基；且n為從0到2并且包含0和2的整數(shù)，m為從0到3并且包含0和3的整數(shù)，其中m+n等于或大于2；環(huán)烷基為環(huán)丙基、環(huán)丁基、3-乙基環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)庚基；雜環(huán)基是指由一個或多個環(huán)組成的一價飽和環(huán)狀基團，其中每個環(huán)含3至8個原子，該環(huán)狀基團中摻有1、2或3個選自N、O或S(O)0-2的環(huán)雜原子；芳基為苯基；雜芳基是指含有一個至三個環(huán)、每環(huán)含4至8個原子并且在環(huán)中摻有1、2或3個選自氮、氧或硫的雜原子的一價芳香環(huán)基；芳基烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基烷基和雜環(huán)烷基為式R’R”的基團，其中R”為(C1-6)-亞烷基，R’分別為芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)基；烷氧基是指-O-R基團，其中R為(C1-6)-烷基；烷基氨基是指-NR′R″基團，其中R′為(C1-6)-烷基，R”為氫或(C1-6)-烷基；其中芳基、環(huán)烷基、雜芳基和雜環(huán)基任選被一個或多個獨立選自下列的基團取代：羥基、氰基、(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷硫基、鹵素、鹵代(C1-6)-烷基、羥基(C1-6)-烷基、硝基、(C1-6)-烷氧羰基、氨基、(C1-6)-烷基氨基、(C1-6)-烷基磺�；⒎蓟酋；�、(C1-6)-烷基氨基磺酰基、芳基氨基磺�；�、(C1-6)-烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-6)-烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、(C1-6)-烷基磺�；被蚍蓟酋；被换蛘叻蓟h(huán)的兩個相鄰的原子被亞甲二氧基或亞乙二氧基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通常為α-1B腎上腺素能受體拮抗劑的化合物或其前藥、單獨的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物，或其可藥用鹽或溶劑化物，該化合物如通式(I)所示，其中R1、R2、m、n和A為說明書所定義。本發(fā)明還涉及含有這種化合物的藥物組合物，以及這種化合物在控制和預防疾病(諸如泌尿道疾病、性功能障礙、疼痛或中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥)中的用途及其制備方法。 |
| 國際公布 | 2002-03-07 WO2002/018348 英 |
