| 公開(公告)號 | CN100344648C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN02820798.X |
| 申請日期 | 2002.10.17 |
| 專利名稱 | 環(huán)孢菌素類似物混合物及其在制備免疫調(diào)節(jié)劑中的用途 |
| 主分類號 | C07K7/64(2006.01)I |
| 分類號 | C07K7/64(2006.01)I;A61K38/13(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.10.19 US 60/346,201 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊索泰克尼卡股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·奈克;R·W·亞茨科夫;R·T·福斯特 |
| 地址 | 加拿大艾爾伯塔 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-10-17 PCT/CA2002/001560 |
| 進入國家日期 | 2004.04.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 一種組合物，其特征在于，該組合物含有用1，3-二烯取代基修飾1-氨基酸殘基的環(huán)孢菌素類似物的異構(gòu)體混合物，所述異構(gòu)體混合物包括45-50重量％的E-異構(gòu)體和50-55重量％的Z-異構(gòu)體，所述異構(gòu)體混合物是結(jié)構(gòu)如下的E-和Z-異構(gòu)體：E-異構(gòu)體Z-異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及環(huán)孢菌素類似物的異構(gòu)體混合物，該類似物在結(jié)構(gòu)上與環(huán)孢菌素A相似。該混合物與各異構(gòu)體、天然存在的環(huán)孢菌素和其它現(xiàn)有的環(huán)孢菌素和環(huán)孢菌素衍生物相比，具有增強的功效和降低的毒性。本發(fā)明實施方案涉及稱為ISATX247的環(huán)孢菌素A類似物的順式和反式異構(gòu)體及其衍生物。ISATX247異構(gòu)體的混合物與天然存在的環(huán)孢菌素和其它現(xiàn)有的各種環(huán)孢菌素相比，具有增強的功效和降低的毒性的組合。ISATX247異構(gòu)體及其烷基化、芳基化、和氘化衍生物可通過立體選擇性路線合成，其中具體的反應(yīng)條件決定了立體選擇性的程度。立體選擇性路線可利用Wittig反應(yīng)，或含無機元素(如硼、硅、鈦、和鋰)的有機金屬試劑。混合物中各異構(gòu)體的比例范圍是(E)-異構(gòu)體∶(Z)-異構(gòu)體＝10-90重量％∶90-10重量％，以混合物的總重量為基礎(chǔ)計算。 |
| 國際公布 | 2003-04-24 WO2003/033527 英 |
