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作為HSP90抑制劑來(lái)治療癌癥的3-(2-羥基-苯基)-1H-吡唑-4-甲酸酰胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 劍橋弗納里斯有限公司;癌癥研究技術(shù)有限公司;癌癥研究所/M·C·貝斯威克;P·A·布拉夫;M·J·德賴斯戴爾;B·W·迪莫克
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1744894A  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380109507.0  
申請(qǐng)日期 2003.12.04  
專利名稱 作為HSP90抑制劑來(lái)治療癌癥的3-(2-羥基-苯基)-1H-吡唑-4-甲酸酰胺衍生物  
主分類號(hào) A61K31/415(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/415(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 劍橋弗納里斯有限公司;癌癥研究技術(shù)有限公司;癌癥研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·C·貝斯威克;P·A·布拉夫;M·J·德賴斯戴爾;B·W·迪莫克  
地址 英國(guó)劍橋  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-12-04 PCT/GB2003/005275  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.08.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 式(IA)或(IB)化合物或其鹽、N-氧化物、水合物或溶劑化物: 其中, Ar是經(jīng)環(huán)碳原子連接的芳基或雜芳基,它在2-位碳原子上被羥基取代,且在其它位置是未取代或任選取代的; R1是氫或任選取代的C1-C6烷基; R2是氫、任選取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基或C1-C6炔基;或者羧基、甲酰氨基、羧基酯基團(tuán);且 R3是甲酰氨基。  
摘要 式(IA)或(IB)化合物或其鹽、N-氧化物、水合物或溶劑化物是HSP90抑制劑,可用于治療例如癌癥:式(IA),式(IB),其中Ar是經(jīng)環(huán)碳原子連接的芳基或雜芳基,它在2-位碳原子上被羥基取代,且在其它位置是未取代或任選取代的;R1是氫或任選取代的C1-C6烷基;R2是氫、任選取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基或C1-C6炔基;或者羧基、甲酰氨基、羧基酯基團(tuán);且R3是甲酰氨基。  
國(guó)際公布 2004-06-17 WO2004/050087 英  
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