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高純度結(jié)晶型阿伐他汀鈉的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 浙江新東港藥業(yè)股份有限公司/周楷蘭;劉紅;陳志榮;洪華斌;孫揚(yáng);王云德;潘江春
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1749247A  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510060395.5  
申請(qǐng)日期 2005.08.15  
專利名稱 高純度結(jié)晶型阿伐他汀鈉的制備方法  
主分類號(hào) C07D207/335(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/335(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江新東港藥業(yè)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 周楷蘭;劉 紅;陳志榮;洪華斌;孫 揚(yáng);王云德;潘江春  
地址 318000浙江省臺(tái)州市椒江區(qū)解放北路83號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 臺(tái)州市方圓專利事務(wù)所  
代理人 張智平  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種高純度結(jié)晶型阿伐他汀的制備方法,包括以下步驟: (1)、無(wú)定型阿伐他汀鈉的制備:以結(jié)構(gòu)式(I)所示的阿伐他汀鈉溶液為原料,用酸性溶液調(diào)PH值至1~4,再用有機(jī)溶劑萃取,有機(jī)層用堿性溶液調(diào)PH至9~10,過(guò)濾,濾餅真空干燥,得無(wú)定型阿伐他汀鈉晶體; (2)、高純度結(jié)晶型阿伐他汀鈉的制備:將上述無(wú)定型阿伐他汀鈉晶體溶于含有水的醇類溶劑中,滴加丙酮或丁酮,降溫結(jié)晶,過(guò)濾,真空干燥;得到高純度的結(jié)晶型阿伐他汀鈉; 其中滴加丙酮時(shí)得高純度的A型結(jié)晶型阿伐他汀鈉,滴加丁酮時(shí)得高純度的B型結(jié)晶型阿伐他汀鈉。  
摘要 本發(fā)明提供了一種高純度結(jié)晶型阿伐他汀鈉的制備方法,屬于治療心腦血管藥的領(lǐng)域。本高純度結(jié)晶型阿伐他汀的制備方法,包括以下步驟:(1)無(wú)定型阿伐他汀鈉的制備:以結(jié)構(gòu)式(I)所示的阿伐他汀鈉溶液為原料,用酸性溶液調(diào)pH值至1~4,再用有機(jī)溶劑萃取,有機(jī)層用堿性溶液調(diào)pH至9~10,過(guò)濾,濾餅真空干燥,得無(wú)定型阿伐他汀鈉晶體;(2)高純度結(jié)晶型阿伐他汀鈉的制備:將上述無(wú)定型阿伐他汀鈉晶體溶于含有水的醇類溶劑中,滴加丙酮或丁酮,降溫結(jié)晶,過(guò)濾,真空干燥;得到高純度的結(jié)晶型阿伐他汀鈉;其中滴加丙酮時(shí)得高純度的A型結(jié)晶型阿伐他汀鈉,滴加丁酮時(shí)得高純度的B型結(jié)晶型阿伐他汀鈉。本發(fā)明通過(guò)使阿伐他汀鈉鹽在適當(dāng)?shù)娜軇┲兄亟Y(jié)晶,使其變成高純度的晶體,從而使其得到純化,滿足了制備高純度阿伐他汀鈣鹽或單獨(dú)作為藥物的要求。  
國(guó)際公布  
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