公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1247591C
|
公開(kāi)(公告)日
|
2006.03.29
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN01822112.2
|
申請(qǐng)日期
|
2001.11.22
|
專利名稱
|
吲哚衍生物及其醫(yī)藥應(yīng)用
|
主分類號(hào)
|
C07D491/22(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D491/22(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2000.11.22 JP 356382/00
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
東麗株式會(huì)社
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
坂見(jiàn)敏;前田至幸;河合孝治;青木拓實(shí);上野新也
|
地址
|
日本東京都
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2001-11-22 PCT/JP2001/010249
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2003.07.17
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
劉 冬
|
國(guó)省代碼
|
日本;JP
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種通式(I)表示的吲哚衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中R1為氫、C1-5烷基、C4-7環(huán)烷基烷基、C5-7環(huán)烯基烷基、C6-12芳基、C7-13芳烷基、C3-7鏈烯基、呋喃-2-基-烷基,其中烷基部分為C1-5,或噻吩-2-基-烷基,其中烷基部分為C1-5; R2為氫、羥基、C1-5烷氧基或C1-5脂族酰氧基; R3為氫、羥基、C2-5烷氧基、C1-5脂族酰氧基或C7-13芳烷氧基; -Z-為2-5個(gè)碳原子的連接; m為0-2的整數(shù); n為0-2的整數(shù); m個(gè)R4基團(tuán)和n個(gè)R5基團(tuán)獨(dú)立為氟代、氯代、溴代、碘代、羥基,或者在n個(gè)R5基團(tuán)中,兩個(gè)R5基團(tuán)連接到同一碳原子形成氧代氧原子,前提條件是m和n都不能同時(shí)為0,并且R4基團(tuán)和R5基團(tuán)中至少一個(gè)為羥基,或兩個(gè)R5基團(tuán)連接到同一碳原子形成氧代氧原子; R9為氫、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C7-13芳烷基、C1-3羥基烷基、(CH2)pOR6或(CH2)pCO2R6,其中p為0-5的整數(shù)和R6為氫或C1-5烷基; R10和R11相互連接構(gòu)成-O-、-S-或-CH2-,或R10為氫而R11為氫、羥基、C1-5烷氧基或C1-5脂族酰氧基。
|
摘要
|
通式(I)表示的吲哚衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽以及包括所述化合物的藥用組合物(特別是δ鴉片樣受體激動(dòng)劑):其中R1為氫、C1-5烷基等;R2為氫、羥基等;R3為氫、羥基等;-Z-為2-5個(gè)碳原子的橋式連接;m為0-3的整數(shù);n為0-10的整數(shù);R4和R5各自為氟代、羥基等;R9為氫、C1-5烷基等;R10和R11可以結(jié)合構(gòu)成-O-等。
|
國(guó)際公布
|
2002-05-30 WO2002/042309 日
|