| 公開(公告)號 | CN1759117A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN200380110135.3 |
| 申請日期 | 2003.12.26 |
| 專利名稱 | 吡咯并噠嗪衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.9 AU 2003900189;2003.7.14 AU 2003903628 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 阿部義人;井上誠;水谷剛;澤田弘造;大根和彥;奧村光晶;澤田由紀;今村健一郎 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-26 PCT/JP2003/017091 |
| 進入國家日期 | 2005.09.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅;王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種下式的化合物： 其中 R1是(1)羧基或保護羧基， (2)-CONR5R6， (3)羥基或低級烷氧基， (4)氨基、任選由低級烷氧基取代的環(huán)(低級)烷基氨基或單-或二(低級)烷基氨基， (5)三鹵(低級)烷基， (6)三鹵(低級)烷基磺�；趸蚍蓟酋；被�， (7)取代或未取代低級烷基， (8)取代或未取代低級芳基，或 (9)取代或未取代低級雜環(huán)基團， R2是R7或-(A1)p-X-A2-R7， 其中 p是0或1的整數(shù)； A1是(C1-C2)亞烷基或-CH＝CH-； A2是-(CH2)n-或-(CH＝CH)m-[其中n是可以為1到6的整數(shù)并且m是可以為1到3的整數(shù)]； X是單鍵、-O-、-NR8-、-C(＝O)-、-C(＝NR9)-或羥基(C1-C2)亞烷基[其中R8是氫或低級烷基，并且R9是取代或未取代含N雜環(huán)基團]，和 R7是 (1)氫， (2)取代或未取代芳基， (3)取代或未取代低級雜環(huán)基團， (4)羧基、保護羧基或CONR10R11， (5)�；螓u代羰基， (6)氰基， (7)氨基、保護氨基或單-或二(低級)烷基氨基， (8)羥基、芳氧基、酰氧基或任選由羥基或酰氧基取代的低級烷基， (9)低級烷硫基、低級烷基亞硫�；虻图壨榛酋；�，或 (10)-O-R12， 或 R1和R2結(jié)合在一起形成低級亞烷基或低級亞鏈烯基，任選由氨基或磺�；袛嗪腿芜x與苯環(huán)稠合，以及還任選由低級烷基、羥基、氧代和低級烷氧基取代， R3是取代或未取代芳基，或取代或未取代雜環(huán)基團， R4是氫、鹵素、氰基、氨基甲�；�、�；�、硫氰酸根、低級烷硫基、低級鏈烯基、羥基(低級)烷基、三鹵(低級)烷基或低級烷基， R5、R6、R10和R11各自獨立地表示氫、低級烷基磺�；㈦s環(huán)基團或任選由羥基、烷氧基、磺基、羧基、保護羧基或-R17取代的低級烷基， 或可選擇地，R5與R6或R10與R11與它們所鍵接到的氮原子一起表示含N雜環(huán)基團，以及 R12以及R17各自獨立地衍生自從中除去羥基的保護或未保護糖的基團， 或其可藥用鹽，或其前藥。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物或其鹽，其中R1、R2、R3和R4如說明書中定義，涉及其作為藥物的用途，涉及用于制備其的方法以及涉及用于治療PDE-IV或TNF-α調(diào)節(jié)疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/063197 英 |
