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公開(公告)號
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CN1761464A
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公開(公告)日
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2006.04.19
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申請(專利)號
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CN200480007507.4
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申請日期
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2004.03.18
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專利名稱
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被取代的對-二氨基苯衍生物
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主分類號
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A61K31/381(2006.01)I
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分類號
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A61K31/381(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;C07C271/28(2006.01)I;C07D333/02(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.3.21 DK PA200300441
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申請(專利權)人
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H.隆德貝克有限公司
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發(fā)明(設計)人
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N·漢津;M·羅特萊恩德;A·里岑;W·P·沃特森
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地址
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丹麥哥本哈根
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頒證日
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國際申請
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2004-03-18 PCT/DK2004/000186
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進入國家日期
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2005.09.20
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關立新;王景朝
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權項
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被取代的通式I的對-二氨基苯衍生物或其鹽 其中 s是0或1； U是O、S、SO2、SONR11、CO-O或CONR11；其中 R11選自氫、C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基；或 R2和R11和其與之相連的氮原子一起形成一種任選地包含1、2或3個另外的雜原子的5-8員飽和或不飽和的環(huán)； q是0或1； X是CO或SO2；前提是當X是SO2時q是0； Z是O或S； R1選自氫、C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、�；�、羥基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基，氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基和氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基； R2選自氫、C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar、Ar-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、酰基、羥基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵素、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基、氰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、NR10R10′-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、NR10R10′-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基和NR10R10′-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基；其中 R10和R10′獨立地選自氫、C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基和氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基，或 R10和R10′和其與之相連的氮原子一起形成一種任選地包含1、2或3個另外的雜原子的5-8員飽和或不飽和的環(huán)； 前提是R2是鹵素或氰基時，s是0；和 前提是當s是1和R2是氫原子或�；鶗rU是O或S； R3選自C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、雜環(huán)烷(鏈烯)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C1-6-烷(鏈烯/炔)基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、雜環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar、Ar-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-雜環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、C1-6-烷(鏈烯/炔)氧基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)氧基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C1-6-烷(鏈烯/炔)氧基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C1-6-烷(鏈烯/炔)氧基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-氧基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar-C1-6-烷(鏈烯/炔)氧基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C1-6-烷(鏈烯/炔)氧基-羰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)氧基-羰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)氧基-羰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、羥基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、羥基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-雜環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-Ar、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基Ar、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-Ar、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-Ar、氰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、氰基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、氰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、�；�-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、�；�-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、�；�-雜環(huán)烷(鏈烯)基、�；�-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、�；�-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、�；�-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、NR12R12′、任選地被取代的NR12R12′-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、任選地被取代的NR12R12′-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、任選地被取代的NR12R12′-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基；其中 R12和R12′獨立地選自氫、C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar、Ar-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar-雜環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-氧基-C1-6-烷(鏈
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摘要
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本發(fā)明涉及通式I的苯胺衍生物或其可藥用的鹽以及其應用。
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國際公布
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2004-09-30 WO2004/082677 英
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